【摘 要】
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维拉帕米是第一代钙通道阻滞剂，于1962年首先由德国Knoll公司研制成功，商品名称为Isoptin。虽然开发时间较早，但现在仍作为抗高血压的一线药物，此外，还有抑制心肌及房室传导、减慢
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维拉帕米是第一代钙通道阻滞剂，于1962年首先由德国Knoll公司研制成功，商品名称为Isoptin。虽然开发时间较早，但现在仍作为抗高血压的一线药物，此外，还有抑制心肌及房室传导、减慢心率、降低心肌耗氧量和逆转肿瘤对某些药物的抗药性等药理作用。而且维拉帕米的具体作用机制不明，构效关系尚不十分清楚，因此对维拉帕米的深入研究非常有必要。 虽然维拉帕米的工业合成已经非常成熟，但是总收率却非常低，只有6.25％，且其中的几步反应存在着反应时间长，反应条件苛刻，产品不易纯化等缺点。作者通过分析对比工业合成路线，选择了一条较为简便合理的路线，以3，4-二甲氧基苯乙腈和3，4-二甲氧基苯乙胺为原料经6步反应合成了目标化合物，并应用新方法合成了N-甲基-3，4-二甲氧基苯乙胺，产物纯度较高，操作简便；还重点针对中间体2-(3，4-二甲氧基苯基)-3-甲基丁腈的合成采用高沸点的DMSO作溶剂，高浓度的NaOH水溶液催化作碱，存在着反应时间过长、结晶困难、溶剂难以回收等缺点进行了适当改进，采用普通加热和微波加速及控制化学反应两种方法进行，解决了上述问题，并且简化了操作，降低合成过程中所用试剂的毒性，深入探讨了各因素(反应时间、温度、催化剂)对C-烃化反应的影响。使之在工业生产的条件下更为便利、经济地进行。 作者在维拉帕米工艺改进的基础上，设计和合成了两个系列全新结构的维
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