【摘 要】
:
维拉帕米是第一代钙通道阻滞剂,于1962年首先由德国Knoll公司研制成功,商品名称为Isoptin。虽然开发时间较早,但现在仍作为抗高血压的一线药物,此外,还有抑制心肌及房室传导、减慢
论文部分内容阅读
维拉帕米是第一代钙通道阻滞剂,于1962年首先由德国Knoll公司研制成功,商品名称为Isoptin。虽然开发时间较早,但现在仍作为抗高血压的一线药物,此外,还有抑制心肌及房室传导、减慢心率、降低心肌耗氧量和逆转肿瘤对某些药物的抗药性等药理作用。而且维拉帕米的具体作用机制不明,构效关系尚不十分清楚,因此对维拉帕米的深入研究非常有必要。 虽然维拉帕米的工业合成已经非常成熟,但是总收率却非常低,只有6.25%,且其中的几步反应存在着反应时间长,反应条件苛刻,产品不易纯化等缺点。作者通过分析对比工业合成路线,选择了一条较为简便合理的路线,以3,4-二甲氧基苯乙腈和3,4-二甲氧基苯乙胺为原料经6步反应合成了目标化合物,并应用新方法合成了N-甲基-3,4-二甲氧基苯乙胺,产物纯度较高,操作简便;还重点针对中间体2-(3,4-二甲氧基苯基)-3-甲基丁腈的合成采用高沸点的DMSO作溶剂,高浓度的NaOH水溶液催化作碱,存在着反应时间过长、结晶困难、溶剂难以回收等缺点进行了适当改进,采用普通加热和微波加速及控制化学反应两种方法进行,解决了上述问题,并且简化了操作,降低合成过程中所用试剂的毒性,深入探讨了各因素(反应时间、温度、催化剂)对C-烃化反应的影响。使之在工业生产的条件下更为便利、经济地进行。 作者在维拉帕米工艺改进的基础上,设计和合成了两个系列全新结构的维
其他文献
目的:探讨内镜下黏膜切除术(Endoscopic Mucosal Resection,EMR)对消化道肿瘤性病变的治疗价值。方法:自2009年6月至2010年10月选择有内镜治疗适应证的175例消化道肿瘤性病变,
精细油藏描述是指油田进入开发后,以搞清油藏精细地质特征、剩余油分布特征、规律及其控制因素,为油田高效开发和提高采收率提供精细地质模型为目标所进行的油藏多学科综合研
由于缺少适合的内参蛋白,所以用Western blot的方法来研究鸭疫里默氏杆菌蛋白表达的调节尚未见报道。以鸭疫里默氏杆菌基因组为模板,PCR扩增含有组氨酸标签His-tag的rec A基
Wnt-5a是Wnt信号转导途径中一个重要的成员,可影响Tcf/Lef转录因子,调控特定基因的表达.令人费解的是,它在不同肿瘤中具有截然不同的促进或抑制肿瘤作用.目前关于Wnt-5a在卵
健康生活方式是影响人们健康的重要因素,近年来关于健康生活方式的报道越来越多,特别是在网络中,关于健康生活方式的报道经常出现在各大医疗保健网站中。同时,据相关调查,网
光致变色现象是指一个化学物种吸收光谱明显不同的两种形态之间的可逆光转换过程,该现象发现于19世纪末。近年来,由于光致变色化合物在信息储存、眼科镜片、电子显示、光学开关
作为一种低毒性和有多种反应活性的化学试剂,碳酸二甲酯(Dimethyl Carbonate简称DMC)的合成与应用近年来受到广泛的重视。它可以代替剧毒的光气和硫酸二甲酯作为环境友好的有
集中式空调系统是一个多部件、非线性、大滞后的系统,其所有的空气处理设备都集中在空调机房内,难以系统建模且难以控制。目前关于集中空调系统节能的研究有很多,但大多数研
“江村”的研究是费孝通先生类型比较法研究的起点。以“江村”研究中的研究假设为基点,对云南三村进行比较研究,获得对农村较为全面的认识。之后,费老对小城镇的研究,实现了
在杨柳吐絮、梨花飘雪的季节里,日本国税厅、税务大学校古贺明、大平宏司教授,作为中日税务交流的JICA项目支持的税务专家,从遥远的日本来到河南,给河南省国税局机关的干部、