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利多卡因为酰胺类局部麻醉药。临床上,为了维持有效治疗浓度,需要小剂量频繁给药,既给患者带来痛苦和不便又因血药浓度积累引起毒副作用。为了延长利多卡因的作用时效,减少给药次数,降低不良反应。本文采用微球技术,以提高利多卡因的缓释效果为目的,将利多卡因制成微球,进而提高利多卡因的缓释效果。首先建立利多卡因含量分析方法-紫外分光光度法,结果为:利多卡因在263nm波长处有最大吸收,且辅料PLGA在此处全无吸收,在0.01-0.45mg/ml范围内,利多卡因生理盐水溶液的浓度与吸光度具有良好的线性关系,标准曲线回归方程:A=1.684C+0.0109, R=0.9998;平均回收率（n=9）为98.86%,RSD为0.25%,稳定性实验证明溶液在2天内保持稳定,日内精密度实验（n=6）RSD为0.92%。实验以PLGA为载体,采用乳化-溶剂挥发法制备利多卡因微球。首先以微球外观为评价指标单因素实验,确定了空白微球制备工艺:300赫兹条件下超声乳化1min,水相中吐温-80浓度为3%,有机相挥发时间为6h,离心时间为20min。干燥工艺为不加辅料真空冷冻干燥。在空白微球制备工艺基础上,以微球平均粒径、载药量、包封率、产率、微球体外释放为质量指标,对利多卡因含药微球的处方和工艺进行单因素考察,在此基础上通过正交实验设计L9（33）筛选出最优处方。最优处方为:投药比利多卡因:PLGA= 1:5（w/w）,油相中PLGA浓度为25%（g/ml）,油/水相比例为1:4（v/v）。本实验对优选处方制得的利多卡因微球进行质量评价包括:外观形态、载药量、包封率、和体外释放。所制得的利多卡因微球三批样品的平均粒径为2.56μm,载药量为8.89%,包封率为53.34%,产率64.56%,体外释放结果表明利多卡因微球持续释药48h时累计释药百分率为92.89%。并对微球体外释放进行释药模型拟合表明微球释药符合Higuchi释药模型。