本论文探讨了用饱和水溶液电动搅拌法制备异甘草素(isoliquiritigenin)和4’，7-二羟基异黄酮(daidzein)β-环糊精包合物的最佳工艺，利用荧光光谱法从分子水平研究异甘草素和4’，7-二羟基异黄酮两个黄酮类小分子化合物与人血清白蛋白的相互作用，采用平板打孔法和二倍稀释法测定异甘草素和4’，7-二羟基异黄酮及其β-环糊精包合物对藤黄微球菌(micrococcus luteus)的体外抑菌活性。论文分为以下五个部分：　　 1.综述了β-环糊精和HSA的结构及性质，介绍了β-环糊精包合物的制备方法和研究进展以及小分子与蛋白相互作用的主要方法和研究进展，为本论文的展开铺垫了理论依据。　　 2.筛选制备异甘草素-β-CD包合物的最佳方法和最佳制备条件，以收率和包合率为指标，通过超声法、微波法和饱和水溶液电动搅拌法比较，得到制备异甘草素-β-CD包合物的最佳包合方法是饱和水溶液电动搅拌法。利用计算机模拟得到异甘草素和β-CD可能的包合方式为：异甘草素的A环进入β-CD的大口端，B环进入β-CD的小口端。然后采用正交设计实验优化工艺条件，最佳包合条件为：异甘草素和β-CD的配比(摩尔比)1:2，包合时间5h、温度60℃。包合率>98%，并通过IR和X-RD对包合物进行了验证。　　 3.利用饱和水溶液电动搅拌法制备了4’，7-二羟基异黄酮-β-CD包合物，并通过IR和X-RD对其进行鉴定。荧光光度法确定了4’，7-二羟基异黄酮和β-CD的摩尔配比为1:2。　　 4.利用荧光光谱法研究了异甘草素和4’，7-二羟基异黄酮与HSA的相互作用。研究结果表明，异甘草素和4’，7-二羟基异黄酮对HSA的内源荧光都有猝灭作用，猝灭类型都属于静态猝灭。由结合位点数表明异甘草素和4’，7-二羟基异黄酮在HSA上有1个结合位点。根据不同温度下的热力学参数，推导出异甘草素与HSA相互作用力主要是疏水相互作用，而4’，7-二羟基异黄酮与HSA相互作用力主要是静电引力。采用同步荧光光谱和三维荧光光谱研究了异甘草素和4’，7-二羟基异黄酮对HSA构象的影响，表明异甘草素和4’，7-二羟基异黄酮的加入使HSA疏水腔微环境极性发生了改变，进而导致了HSA构象的变化。　　 5.采用高效液相色谱法，以异甘草素和4’，7-二羟基异黄酮相对含量为考察指标，考察了其环糊精包合物在温度、湿度、光度影响下的稳定性。采用平板打孔法二倍稀释法测定了异甘草素和4’，7-二羟基异黄酮及其包合物对藤黄微球菌的体外抑菌活性。研究结果表明：异甘草素和4’，7-二羟基异黄酮β-CD包合物具有较好的抗光照性、热稳定性和湿稳定性，其稳定性明显优于单纯的异甘草素、4’，7-二羟基异黄酮和物理混合物。异甘草素、异甘草素-β-CD包合物药液对藤黄微球菌的抑菌效果大，而4’，7-二羟基异黄酮和4’，7-二羟基异黄酮-β-CD包合物药液对藤黄微球菌的抑菌效果较小。