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目的制备维生素A修饰黄芩素脂质体，进行工艺优化及处方验证，考察其理化性质及稳定性；以视黄醇结合蛋白受体高表达的HSC和低表达的HepG2为细胞模型，初步考察VA-BAI-L药理效应及作用机制。方法采用乙醚注入法制备VA-BAI-L；以黄芩素包封率及维生素A结合率为指标，采用单因素考察及正交试验筛选最优处方；以离心加速实验及4℃储存条件下包封率与结合率的变化评价其稳定性；采用MTT法、流式细胞术考察游离黄芩素、BAI-L、VA-BAI-L对细胞的增殖抑制作用以及对细胞凋亡的影响，采用激光共聚焦显微镜观察荧光染色BAI-L、VA-BAI-L向细胞转运情况。结果筛选出制备VA-BAI-L最佳处方：EPC与Ch的比例为5:1、药脂比为1:25、PBS温度为50℃、PBS pH为6.6，VA用量为7mg（VA与EPC比例为7:75）。在此最佳工艺条件下，VA-BAI-L黄芩素平均包封率为76.75%，VA平均结合率为64.77%，平均粒径366.2nm；MTT结果显示VA-BAI-L对HSC抑制作用明显快于BAI-L，24h抑制率明显高于阳性对照秋水仙碱、游离BAI及BAI-L，而对于HepG2抑制率则与BAI-L无明显差异；流式细胞术检测细胞凋亡，24h开始VA-BAI-L组HSC细胞凋亡率明显高于其他三组，与MTT实验结果一致；激光共聚焦扫描结果显示，VA-BAI-L作用于HSC4h即呈现较明显荧光，24h荧光强度达到最大，显著高于其它三组。结论采用葡聚糖凝胶柱分离VA-BAI-L、以UV法检测脂质体的包封率及结合率结果准确、方法简便易行、便于操作；制备的VA-BAI-L粒径分布均匀、性质稳定、具有一定的缓释作用；细胞学研究显示VA-BAI-L对HSC具有一定的靶向性，RBPR介导HSC对VA-BAI-L的摄取。由此可知，经维生素A修饰后能提高HSC对脂质体的摄取率，这为HSC靶向递送药物提供了一种新的思路，具有一定的理论及实际意义。