【摘 要】
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为了研究3,6—二取代苯基—S—四嗪类化合物的构效关系,合成了一系列S—四嗪类衍生物,利用核磁共振氢谱,红外,质谱和元素分析及X—光晶体结构测定确证化合物结构。 酰氯或醛与取代肼反应,再经氯化制得后不同的N—取代基—α-氯代取代苯腙衍生物与三乙胺作用,得到目标产物:(1)摸索成功通过N—甲酸甲酯—α-氯代苯腙衍生物,合成了2个3,6—二取代苯基—1,4—二氢—S—四嗪—1,4—二甲酸甲酯,打
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为了研究3,6—二取代苯基—S—四嗪类化合物的构效关系,合成了一系列S—四嗪类衍生物,利用核磁共振氢谱,红外,质谱和元素分析及X—光晶体结构测定确证化合物结构。 酰氯或醛与取代肼反应,再经氯化制得后不同的N—取代基—α-氯代取代苯腙衍生物与三乙胺作用,得到目标产物:(1)摸索成功通过N—甲酸甲酯—α-氯代苯腙衍生物,合成了2个3,6—二取代苯基—1,4—二氢—S—四嗪—1,4—二甲酸甲酯,打通了合成1,4—位甲酸甲酯的路线。(2)通过N—取代苯基—α-氯代苯腙衍生物合成了6
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建立了一种高效液相色谱-串联质谱法(LC/MS/MS)并通过符合国际标准的方法确证。用该法测定了6 条健康Beagle 犬静脉和灌胃给yjs 胶囊(受试制剂,浙江亚克药业有限公司)后不同时刻血浆中20(S)-原人参二醇的浓度,绘制了血药浓度-时间曲线。根据血药浓度-时间数据,采用Topfit2.0 软件的非室模型,计算犬给药后的药代动力学参数,并对药物在犬体内的动力学过程进行房室模型拟合。犬静脉给
目的:观察辛伐他汀10mg 每日1 次治疗代谢综合征(MS)4周前后,C 反应蛋白及胰岛素抵抗的变化,并探讨辛伐他汀对代谢综合征的治疗作用。方法:测定70 例代谢综合征患者调脂治疗(辛伐他汀10mg/d,病程4 周)前后及30 例健康人(正常对照组)血脂、C 反应蛋白、空腹胰岛素及计算胰岛素敏感性的变化。测定代谢综合征组辛伐他汀治疗前后,糖耐量试验前后血糖及胰岛素水平,并计算曲线下面积。分别分析血
用瑞芬太尼单次和持续治疗坐骨神经持续压迫损伤(CCI)大鼠的试验中,我们研究T 淋巴细胞功能和NK 细胞活性的改变。T淋巴细胞功能是用刀豆蛋白A(Con-A)介导的脾细胞增殖来评估的。NK 细胞的活性则是用乳酸脱氢酶(LDH)释放定量分析的方法来测定。痛觉过敏试验中的瑞芬太尼的作用是用大鼠机械刺激缩爪阈值(PWT)来测定。除假手术组大鼠外,所有大鼠均为CCI大鼠,暴露于压力测痛的实验中。无论是在瑞
扁平苔藓(Lichen planus)LP 是一种原因不明的慢性或亚急性炎症性皮肤病。目前多数学者认为是自身免疫性疾病,以细胞介导的免疫反应为主。核因子-κB(NF-κB)是一种分布广泛的转录因子,可通过调控细胞因子、趋化因子、黏附因子等相关基因的表达,参与免疫应答、炎症反应、细胞生长及凋亡等生理和(或)病理过程。本实验旨在探讨NF-κB 在扁平苔藓皮肤的表达和意义及昆明山海棠对转录因子NF-κB
为了筛选人PTP1B 催化结构域的非肽类抑制剂,本研究以人PTP1B基因为模板,克隆了PTP1B 催化结构域基因△PTP1B,在大肠杆菌BL21中进行了高效表达。并利用离子交换、凝胶层析等技术分离纯化了△PTP1B。从60 种中药单体中初步筛选出两类ΔPTP1B 特异性抑制剂,通过测定抑制剂的IC50, Ki 值等动力学方面的研究来确定抑制剂的类型。抑制剂的类型可以揭示抑制剂与ΔPTP1B 结合的
药物性肝炎是较为常见的肝脏疾病之一,其严重影响人体的健康, 随着新、特药的大量出现及使用,药物性肝炎的发生率也逐日增多。本文对108例患者流行病学、病因、临床表现等方面做了分析,以期有所收获。方法:本文对1995 年6 月—2004 年12 月于我院消化内科住院的最后确诊为药物性肝炎的108 例患者进行回顾性分析。观察:1.流行病学:性别、各年龄段发病率;2.病因学:引起药物性肝炎的药物种类、同时
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流感是对人类健康威胁较大的传染病之一。甲型流感病毒是引起流感全球流行的重要病原体。化学药物在流感的预防和治疗中占有重要的地位。寻找活性高、毒性低、选择性好的抗流感病毒药物已成为世界各国医学领域研究的重要课题。由于多酸化合物具有独特的抗病毒活性及较低的毒性,使其日益成为抗病毒新药研究的热点。本研究中的Tg-A、Tb-A 、Ts-A 和Mo-A,是以具有抗病毒活性的多金属氧酸盐为化学母体(Tg),抗甲
【目的】探讨左旋精氨酸(1-arginine,L-Arg)对心肌顿抑兔的心肌保护作用。【方法】56只兔随机分为7组(每组8只)即L0组(缺血期注入生理盐水10ml/kg/min);L2组(缺血期注入L-Arg 2mg/kg/min);L4组(缺血期注入L-Arg 4mg/kg/min);L8组(缺血期注入L-Arg 8mg/kg/min);L16组(缺血期注入L-Arg 16mg/kg/min);