有机硒化合物的合成与结构

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硒是生命的重要元素,70多年来,元素硒的化学反应得到了深入的研究和广泛的应用。有机硒化合物生理活性引起了许多科学工作者的极大兴趣。很多硒醚、含硒杂环、二硒醚及硒氰类药物相继问世,并对其药性展开了细致的研究。含硒药物的开发是目前乃至今后有机硒化学研究的一个热点,依布硒是有机硒药物开发的一个成功典范。本研究课题正是基于上述背景,从构效关系出发,在电性上、空间结构上、协同作用上、及硒原子与空间临近的供电原子的远程作用上,对依布硒及其它的硒醚类,二硒醚类化合物在分子水平上对其结构的空间和电子效应进行修饰改进,合成一类新型的类依布硒和二硒化合物,对其结构进行了包括X-光单晶衍射技术等完全表征。目的是想获得具有较高生物活性的有机硒化合物,并为该领域的进一步深入研究提供强有力的理论支持以及研发新型的有机硒药物提供一定的技术支撑。主要内容分为如下:第一章为导论,介绍了本论文工作的研究背景,主要包括三大部分(1)硒化学概述,主要简单介绍硒在无机、有机、生物化学方面的发展及应用情况;(2)介绍有机硒药物的种类、药性和当前的研究进展;(3)有机硒药物的发展前景。第二章进行了不同位置甲基取代的依布硒(ebselen)的衍生物2a-2e的制备,并利用NMR、元素分析、X—单晶衍射技术等手段对它们的结构特征进行了表征和研究。第三章以2-氯烟酸为出发原料通过六步反应成功的合成了吡啶并硒唑酮类药物3a-3e,并对该类化合物的结构作了表征。除此之外,还对它们的晶体结构及硒与邻近的氮、氧原子间存在的非键作用进行了研究。第四章通过试剂2-氯烟酸合成出2-氯烟酰胺类化合物之后,进一步与Na2Se2反应后合成了2,2′-二硒并烟酰胺系列二硒醚类药物5a-5e,并对它们的结构作了表征和一定的研究。第五章分别从2-氯硒苯甲酰氯和2-氯硒苯烟酰氯出发合成了一些N-羰基硒唑酮并苯环化合物和N-羰基硒唑酮并吡啶环类新型的有机硒化合物。对他们的结构作了表征的同时,还对部分N-羰基硒唑酮并苯环的晶体结构作了研究。总结与展望部分主要是把论文的内容作了一下总结,在下一间段工作的展望中,提出了药性测定的方法。
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