近几十年来,随着含氮类化合物的开发应用,含氮稠杂环化合物在化学、药物等领域中占有十分重要的地位。自然界中存在着大量的含氮化合物,如:维生素、生物碱、激素、核酸等^[1,2,3],由于其独特的理化性质和生物活性,含氮稠杂环化合物被广泛应用于医药、农药、新型材料等领域,其合成方法逐渐成为现代有机合成的热点研究方向。本论文的工作是应用新型的合成方法,以铜盐及硫粉分别作为反应偶联剂和氧化剂,发展了两种新型高效构建含氮稠杂环化合物的方法。本论文主要工作内容如下:（1）对过渡金属铜诱导偶联构建吡啶并[2,1-b]喹唑啉-11-酮的反应进行了研究。对反应中铜盐种类、氧化剂、溶剂、温度及投料量进行筛选,得到了最优的反应条件,实现了吡啶并喹唑啉酮化合物的高效合成。研究了反应的机理,结合相关铜诱导双导向C-H活化反应的参考文献和机理反应实验,提出了过渡金属铜诱导构建吡啶并喹唑啉酮结构的可能反应机理。（2）研究了单质硫氧化合成咪唑[1,5-a]并吡啶的反应。在反应条件优化筛选方面,通过对吡啶乙酸乙酯、苄胺、硫粉、溶剂及温度等因素的优化筛选,得到最优反应条件:2-吡啶乙酸乙酯为1.0当量（0.2mmol）、苄胺为1.2当量（0.24mmol）、硫粉为3.0当量（0.6mmol）、1mL DMSO为反应溶剂,在110℃下反应2小时。通过对吡啶乙酸乙酯衍生物和苄胺衍生物的底物扩展,成功合成了29种不同的产物,且最高产率可达92%。发展了一种新型无金属参与的高效构建咪唑并吡啶的方法。（3）通过对比两类含氮稠杂环化合物与姜黄素对酪氨酸酶活性抑制作用的差别,来判断合成的两类含氮稠杂环化合物对酪氨酸酶抑制的生物活性作用的优劣。对两个系列化合物的酪氨酸酶抑制活性测试结果表明,所合成的化合物对酪氨酸酶的抑制活性普遍高于姜黄素。含有吡啶结构的含氮稠杂环化合物具有较强的酪氨酸酶抑制活性,具有进一步研究的价值。