【摘 要】
：
甘草酸二铵(DG)是广泛应用于急慢性肝炎、病毒性肝炎的有效药物,但其体内生物半衰期短,有类糖皮质激素样作用,主要不良反应有：水钠潴留、血压升高、浮肿等,为了达到延长药物的体内平均滞留时间,长时间维持有效血药浓度,降低不良反应,方便患者使用的目的,本文选用新型的药物载体聚乙二醇-聚天冬酰肼接枝共聚物,包载甘草酸二铵,形成聚离子复合物胶束给药体系,制备了注射用甘草酸二铵聚离子复合物胶束制剂,并考察了制
论文部分内容阅读
甘草酸二铵(DG)是广泛应用于急慢性肝炎、病毒性肝炎的有效药物,但其体内生物半衰期短,有类糖皮质激素样作用,主要不良反应有：水钠潴留、血压升高、浮肿等,为了达到延长药物的体内平均滞留时间,长时间维持有效血药浓度,降低不良反应,方便患者使用的目的,本文选用新型的药物载体聚乙二醇-聚天冬酰肼接枝共聚物,包载甘草酸二铵,形成聚离子复合物胶束给药体系,制备了注射用甘草酸二铵聚离子复合物胶束制剂,并考察了制剂的各项性质。实验中,首先设计并合成了一系列不同接枝率的,主链为聚天冬氨酸的衍生物聚天冬酰肼(P
其他文献
器官功能衰竭已经成为一类严重威胁人类生命和生活质量的常见疾病,而器官移植是器官功能衰竭终末期有效且必须的治疗手段。然而,移植物的排斥反应已经成为器官移植进一步发展的瓶颈,因此,研究高效低毒的免疫抑制剂就尤为重要。研究表明,鞘氨醇磷酸(S1P)受体激动剂可减少外周血中的淋巴细胞,阻断免疫排斥反应的发生,具有药理作用独特、起效快、直接作用于淋巴细胞、毒副作用少、停药后不影响正常免疫功能等优点,开发选择
本文在已有的相关共聚物合成及其性质研究基础上,选择适宜的亲水／疏水段比例,通过两步阳离子开环聚合反应,合成得到了分子量为1.76×104和2.87×104的两亲性AB型嵌段共聚物聚(2-乙基-2-噁唑啉)-聚(D,L-丙交酯)(PEOz-PDLLA),其中亲水段PEOz分子量分别为7.11×103、1.24×104,二者嵌段比例相近。应用FITR、1H-NMR和凝胶色谱法对其结构进行表征,结果表明
固体脂质纳米粒(solid lipid nanoparticles, SLN)是以固态的天然或合成的类脂作为载体材料制备的粒径在50-1000nm的胶体给药体系。SLN具有如下优点：缓释、控释和靶向作用、保护药物免受化学降解、物理稳定性高、药物泄漏慢、毒性低等。在现代药物传递系统中,SLN是一种极具发展前景的胶体载药体系。长春西汀(阿扑长春胺乙酯,Vinpocetine, VIN)是脑循环代谢改善
癌症严重威胁人类健康和生命,现已成为人类第二位的致死性病因,因此人们投入大量人力物力开发防癌、治癌新药。目前,肿瘤的治疗以化疗为主,但越来越严重的多药耐药性成为亟待解决的问题,开发高效低毒,对多药耐药性肿瘤有效的抗肿瘤药物成为研究热点。微管蛋白抑制剂是一类重要的抗肿瘤药物,临床应用的作用于微管蛋白的抗肿瘤药物主要来源于天然植物,如紫杉醇类和长春碱类,但这些化合物毒性大、生物利用度低、价格昂贵。那可
本文简述了各种抗高血压药物的作用机制和研究进展,重点介绍了血管紧张素转化酶抑制剂(ACEⅠ)的分类、临床药理及构效关系。西拉普利(Cilazapril),作为无巯基的ACE抑制剂,主要用于治疗原发性高血压与心力衰竭,1990年在瑞士上市。它不仅具有其他ACE抑制剂的优点,且作用时间长,副作用小,耐受性好,具有良好的市场前景。本文综合文献报道,以5-溴戊酸为起始原料,经溴代、酯化后与N，N’-二苄氧
一苯磺酸氨氯地平对映体在大鼠体内的立体选择性药物动力学及构型转化研究建立了简便的手性高效液相色谱法,测定大鼠血浆中苯磺酸氨氯地平对映体的浓度。采用Chiralcel OD-RH(0.46(?)×15cm)柱,乙腈-0.05mo1.L-1KPF6-三乙胺(25：75：0.3v／v)磷酸调pH=4.0为流动相。生物样品预处理采用液液萃取法,对映体在2.0-100.0 ng·mL-1范围内线性关系良好。
本文建立了重酒石酸长春瑞滨的体外HPLC分析方法,测定了重酒石酸长春瑞滨溶液在不同影响因素下的有关物质,测定了重酒石酸长春瑞滨在水和不同pH值缓冲液中的油水分配系数,为处方设计、工艺条件的确定提供了依据。建立了HPLC测定重酒石酸长春瑞滨脂质体中药物含量的方法,微柱离心-HPLC法测定脂质体包封率。采用乙醇注入-硫酸铵梯度法制备了重酒石酸长春瑞滨脂质体,以包封率为指标,对磷脂浓度、磷脂与胆固醇比例
本文建立了洛莫司汀的体外HPLC分析方法,测定了洛莫司汀在水和不同pH值缓冲液中的溶解度以及在正辛醇／水中的油水分配系数,为处方设计、工艺条件的确定以及体内分析方法的建立提供了依据。建立了HPLC测定洛莫司汀脂质体中药物含量的方法,微柱离心-HPLC法测定脂质体包封率。采用乙醇注入法制备了洛莫司汀脂质体,以包封率为指标,对磷脂种类和浓度、药脂比、缓冲液的pH值和制备温度、搅拌速度等处方及工艺进行单
盐酸丁卡因是一种常用的局部麻醉药,穿透力强,弥散性好,能透过粘膜,主要用于粘膜麻醉,作用迅速,起效快,但是局部药效维持时间并不长久,具有一定的毒副作用。为了克服盐酸丁卡因在临床上的如上缺点,有待于开发一种既能减小其毒副作用又能延长药效的新的盐酸丁卡因制剂。现将盐酸丁卡因制成脂质体凝胶剂。实验结果表明盐酸丁卡因脂质体凝胶剂,能够使脂质体贮存在常温更加稳定,既可延长局麻时间,又方便患者用药。盐酸丁卡因
尼莫地平(Nimodipine)为二氢吡啶类钙离子拮抗剂,用于治疗缺血性脑血管病、偏头痛、高血压等疾病。本文根据这些疾病的时辰病理学特点,以尼莫地平为模型药,设计并制备了尼莫地平速释小片以及不同时滞的脉冲小片。脉冲小片可用于治疗缺血性脑血管病、偏头痛等疾病。将尼莫地平速释小片、时滞为4 h和时滞为8 h的脉冲小片装入胶囊内组成一个脉冲释药三次的给药系统,用于治疗高血压疾病。此三次脉冲释药系统减少了