前言:　　头孢唑林钠于1971年在日本首次上市，性能好，价格便宜，临床上仍广泛使用，对抗革兰氏阳性菌感染优于后几代头孢霉素，是治疗革兰氏阳性菌感染的首选抗菌药物。头孢唑林钠可广泛用于耐青霉素类、对头孢唑林敏感的金黄色葡萄球菌感染与铜绿假单胞菌、敏感阴性杆菌引起的呼吸道、泌尿生殖道、胆道、皮肤软组织等感染，及外科术后感染，创伤感染，眼耳鼻喉科感染和外科围术期预防用药。　　1997年7月，α头孢唑林钠(α-clcefazolin sodium hydrate)在日本上市，目前在日本市场，α头孢唑林钠基本代替普通头孢唑林钠，治疗革兰氏阳性菌的感染。2001年，深圳华润九新药业有限公司与中国药品生物制品检定所共同研究，在α头孢唑林钠的基础上，发现了其更为精细的结构，即在微观结构中，2分子头孢唑林、10分子水和1个钠离子能形成单晶螯合结构。晶态下，头孢唑林分子排成1个隧道式空腔，水分子和钠离子存在于空腔之中，与头孢唑林一起形成螯合大分子结构，呈稳定的螯合晶体，经国家食品药品监督管理局的批准，将其命名为注射用五水头孢唑林钠。　　本实验通过体外，体内试验和系统性分析的方式对五水头孢唑林钠进行上后再评价并与头孢唑林钠进行比较，为其临床用药制定安全、合理有效的治疗方案提供科学的理论依据。　　方法:　　本试验主要从体外、体内试验和系统性分析三个方面对五水头孢唑林钠进行上市后再评价并与头孢唑林钠进行比较。　　体外试验包括:含量测定、杂质限量检测、显微镜观察药物溶解性、胶塞试验及振动试验。　　体内试验包括:Beagle犬体内五水头孢唑林钠和头孢唑林钠药代动力学试验和健康受试者体内五水头孢唑林钠药代动力学试验。　　系统性分析包括:五水头孢唑林钠和头孢唑林钠临床疗效及安全性meta分析。　　结果:　　体外试验结果说明五水头孢唑林钠溶解性好于头孢唑林钠，而且胶塞试验和振动试验表明稳定性优于头孢唑林钠，含量测定结果显示五水头孢唑林钠装瓶含量优于头孢唑林钠。　　体内药动学试验表明五水头孢唑林钠在Beagle犬体内药代动力学参数与头孢唑林钠基本相似，而且两种制剂在Beagle犬体内生物等效。得到单次给药剂量为2.0g时健康受试者的药代动力学参数。　　系统性分析结果显示五水头孢唑林钠无论是治疗用药还是预防用药疗效均好于头孢唑林钠且有显著性差异[OR值和95％CI分别为2.96(1.98，4.40)和5.56(1.49，20.80)]，对两者安全性进行比较，结果显示五水头孢唑林钠不良反应发生率小于头孢唑林钠且有统计学意义[OR=0.52，95％CI(0.29，0.93)]，说明五水头孢唑林钠较头孢唑林钠安全性更高。　　结论:　　五水头孢唑林钠的稳定性、溶解性及装瓶含量均好于头孢唑林钠，系统性分析结果显示临床使用五水头孢唑林钠相比于头孢唑林钠更加安全有效。