【摘 要】
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文献报道,(2H)-6-酰基-2-甲基-3,4-二氢吡咯[1.2-a]吡嗪-1-酮类化合物具有较好的抗炎镇痛作用,为寻找高效低毒的抗炎镇痛剂,我们用环己基取代2-甲基,设计合成了(2H)-2-环己基
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文献报道,(2H)-6-酰基-2-甲基-3,4-二氢吡咯[1.2-a]吡嗪-1-酮类化合物具有较好的抗炎镇痛作用,为寻找高效低毒的抗炎镇痛剂,我们用环己基取代2-甲基,设计合成了(2H)-2-环己基-3,4-二氢吡咯[1.2-a]吡嗪-1-酮及其十个酰基衍生物.以吡咯为原料,经过三氯乙酰化、醇解,得到2-吡咯甲酸甲酯,在相转移催化剂和氢氧化钠溶液的存在下,与1,2-二溴乙烷反应,以较高的收率得到了1-(2-溴乙基)-吡咯甲酸甲酯,再与环己胺反应,经过取代、环和得到(2H)-2-环己基-3,4-二氢吡咯[1.2-a]吡嗪-1-酮.以其为母体,经过Friedel-Crafts反应得到十个(2H)-6-酰基-2-环己基-3,4-二氢吡咯[1.2-a]吡嗪-1-酮类化合物,通过<1>H-NMR、MS、IR确定其结构,共得到十一个未见报道的化合物.对所合成的11个化合物用小鼠进行了抗炎镇痛活性筛选.结果表明:200mg/kg剂量口服给药,大部分都有明显的抗炎镇痛活性,其中ZF-00、ZF-02、ZF-04、ZF-06、ZF-07、ZF-08抗炎镇痛作用较强,值得进一步研究.
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