磷酰磺酸酯类化合物既是一类具有多种用途的良好的中间体又是一类新的高活性的除草剂。本文为了探索α-碳上取代基对其生物活性的影响，利用取代苯磺酰氯与α-羟基膦酸酯的缩合反应，合成了一类9个未见文献报道的α-取代苯磺酰氧基烃基膦酸酯类化合物Ⅰ。 咪唑啉酮类化合物具有杀菌、除草、杀虫及医药活性，具有广阔的应用前景。本文利用原料易得、条件温和的aza-Wittig反应合成了14个未见文献报道的2-硫代-4-咪唑啉二酮Ⅱ，再经S-烷基化，合成了48个未见报道的2-烷硫基-3-烃基(取代烃基)-5-呋喃亚甲基咪唑啉酮Ⅲ。 化合物Ⅰ的生物活性测试表明此类化合物具有一定的除草活性。探讨了此类化合物α位亚甲基上具有较大取代基团时对其生物活性的影响。 首次发现5-杂环基亚甲基咪唑啉酮类化合物Ⅲ具有一定的除草活性，部分化合物对油菜和稗草表现出较高的抑制率。 研究了化合物Ⅱ和化合物Ⅲ的杀菌活性，结果表明化合物Ⅲ普遍好于化合物Ⅱ，且部分化合物Ⅲ对部分菌种具有较高的抑制率。 合成的三类71个化合物均经MS、IR证实，大部分化合物做了~1H NMR，对部分化合物进行了元素分析鉴定。