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雌二醇是雌激素受体的完全激动剂,对其进行结构改造可以得到具有雌激素拮抗活性的化合物.在孕酮拮抗剂研究中发现,构型转变对化合物的激动/拮抗活性有重要影响.我们希望通过改变雌激素化合物的构型,观察构型对其激动/拮抗活性的影响.该课题主要做了以下工作:一、雌甾化合物构型转变 二、环氧化工艺改进 该文共合成了13个化合物,其中6个目标化合物均未见文献报道.目标物及中间体结构经<1>H-NMR、<13>C-NMR、Dept谱、重氢交换氢谱、NODES等光谱加以确证.