DNA拓扑异构酶是细胞的一种核酶，通过调控DNA分子的解旋、松弛、断裂，然后重新闭合，使DNA进行翻译、修补、复制等功能，在细胞周期中维持DNA的拓扑学的结构。喜树碱是拓扑异构酶Ⅰ特异性抑制剂，具有很强的抗肿瘤活性。可用于治疗多种恶性肿瘤，如骨癌、肝癌、膀胱癌和白血病等。但临床研究表明，喜树碱会产生骨髓抑制、呕吐、腹泻和血尿等严重的副作用。此外，其水溶性较差，难以制成合适的剂型，从而使其临床应用受到一定限制。喜树碱在体内存在内酯环形式和羧酸盐形式的平衡。内酯环的结构对抗肿瘤活性非常重要；羧酸盐形式导致抗肿瘤活性降低，并且产生多种毒副作用。人们对喜树碱衍生物的结构进行改造，寻找高效低毒的抗肿瘤喜树碱衍生物。因而喜树碱衍生物成为研究的热点。 本论文通过总结已有的喜树碱类衍生物的构效关系，应用合理药物设计的基本原理，设计了以20(S)—喜树碱为原料，在B环的7位引入苯甲酰基、对-二甲氨基-苯甲酰基，可制成盐酸盐形式，增强其水溶性，有利于药物的吸收和制成各种剂型。 药理试验数据表明：与阳性对照喜树碱相比，本论文合成的7-苯甲酰基喜树碱化合物对人体白血病细胞(HL-60)的细胞毒、人体胃癌细胞(BGC-823)、人体肝癌细胞(Bel-7402)和人鼻咽癌细胞(KB)的都有较强的抗肿瘤活性。