非小细胞肺癌EGFR抑制剂的设计、合成及活性研究

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在过去的30年里,肺癌死亡率上升了465%,发病率每年增长26.9%,已代替肝癌成为我国首位恶性肿瘤死亡原因。其中非小细胞肺癌(NSCLC)占所有肺癌的80%,其患者五年生存率低于20%,严重威胁着人类的健康。据研究,50%-80%的NSCLC的病人的EGFR都过于表达,从而引起癌变。已经应用于临床的第一代EGFR抑制剂如吉非替尼、厄洛替尼等,它们对于NSCLC肺癌的治疗取得了很大的成功,非小细胞肺癌患者五年生存率提高,使无进展生存期延长约一年左右。同时,与化疗相比,它们的优势在于不会产生骨髓抑制,
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