【摘 要】
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摘要目的:合成二氢杨梅素与金属锌配合物,对其结构进行初步研究,并通过配合物对宫颈癌细胞HeLa细胞增殖影响探讨其体外抗肿瘤作用机制。
方法：以二氢杨梅素为配体合成其
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摘要目的:合成二氢杨梅素与金属锌配合物,对其结构进行初步研究,并通过配合物对宫颈癌细胞HeLa细胞增殖影响探讨其体外抗肿瘤作用机制。
方法：以二氢杨梅素为配体合成其金属锌配合物,利用紫外光谱、红外光谱对配合物进行表征;25、50、100、200μmol.L-1二氢杨梅素锌配合物分别作用于体外培养的Hela细胞,采用四甲基偶氮唑蓝比色法(MTT)观察细胞生存情况,检测配合物对细胞增值的影响;通过倒置相差显微镜观察药物作用后细胞形态的变化;利用RT-PCR方法检测配合物作用于Hela细胞后凋亡基因caspase-3和bcl-2在mRNA水平表达情况。
结果：IR、UV显示二氢杨梅素与锌离子产生络合作用;MTT结果显示配合物能明显抑制HeLa细胞的增殖,并呈时间和剂量依赖关系:细胞凋亡率随配合物作用时间,浓度增加而增加;经配合物处理后,HeLa细胞缩小变形成长梭状、胞膜皱缩、贴壁不良;RT-PCR显示caspase-3随配合物浓度增加而上调,bcl-2基因表达随配合物浓度增加而下调。
结论：二氢杨梅素在一定条件下与金属离子络合生成配合物,并且通过上调casepase-3和下调bcl-2基因的表达,诱导宫颈癌HeLa细胞凋亡。显示出较强的抗肿瘤活性,有关配合物的研究有待进一步深入。
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