【摘 要】
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特西他赛(Tesetaxel)作为一种水溶性良好、可口服的新型紫杉烷类抗癌药物,不仅避免了注射所带来的一系列副作用,而且具有高效的抗癌活性,更有利于患者吸收,提高了用药的便利性,临床应用前景十分广阔,因此,开发出一条高效的特西他赛母环合成路线具有重要意义。本文我们首先开展了以10-脱乙酰基巴卡丁(10-DAB)为起点的特西他赛母环的合成研究,采取的策略是先将10-DAB的10位羟基选择性硅基化,再
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特西他赛(Tesetaxel)作为一种水溶性良好、可口服的新型紫杉烷类抗癌药物,不仅避免了注射所带来的一系列副作用,而且具有高效的抗癌活性,更有利于患者吸收,提高了用药的便利性,临床应用前景十分广阔,因此,开发出一条高效的特西他赛母环合成路线具有重要意义。本文我们首先开展了以10-脱乙酰基巴卡丁(10-DAB)为起点的特西他赛母环的合成研究,采取的策略是先将10-DAB的10位羟基选择性硅基化,再将7-OH酯化成好的OTf离去基,在强碱DBU的存在下发生β消除生成双键产物,脱去硅基保护基后将双键氢化,以5步56%的总产率实现了7位羟基的脱除。其次我们开展了以BH3-THF还原C-9羰基的研究,发现加入Lewis酸对还原产率并无明显提高;然后我们发现HC(OMe)3介导的9,10位羟基缩醛化有很好的产率,但只适用于α,β不饱和醛,α,β不饱和缩醛并不能参与反应;以Os O4/NMO体系进行的双羟化反应,在双键双羟化的同时也氧化了13位羟基。最后我们发展了一种以Peterson烯基化反应合成α,β-不饱和N-叔丁基亚磺酰亚胺酯的方法。本文第三章以α-硅基-N-叔丁基亚磺酰亚胺酯为底物,KHMDS为碱,对醛进行亲核加成,诱发硅基C→O的1,3迁移,经过顺式消除,以71-96%的分离收率得到一系列立体专一的E式α,β-不饱和N-叔丁基亚磺酰亚胺酯化合物。
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作者采用队列研究方法对农民肺心病标化截缩死亡率与吸烟的关系进行了研究。对35岁以上的农民29498人5年随访的结果显示:肺心病死亡在全死因中的构成比为30.35%,居首位;男女性吸烟率分别为86.48%和38.96%;男女吸烟者肺心病标化死亡率与不吸烟者差异无显著性,相对危险度(RR)为1左右(P>0.05);按性别和年龄分层分析表明各年龄组肺心病标化死亡率随年龄增大而增高,其间无显著性差异(P>
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