随着人口结构的老龄化和人民生活水平的提高，心脑血管疾病已成为威胁人类健康的一大杀手，心肌梗塞、脑中风等血栓性疾病的发病率正逐年提高。溶栓是治疗血栓性疾病有效的手段，但目前临床使用的溶栓药物有异常出血等副作用，而且价格昂贵，因此迫切需要研制高效、快速、副作用小，价廉的新型溶栓药物。本文从两种昆虫(地鳖、黄粉虫)体内提取了一类纤溶酶，研究了其溶栓作用、抗血管生成作用和抑制肿瘤作用等性质。并对这两种昆虫的纤溶酶氨基酸序列进行了分析，利用生物信息学方法模拟了它们的三维结构，找到了这两种酶的活性中心。设计并合成一种新型高分子化合物，模拟该类纤溶酶。为深入研究该类纤溶酶的药理性质，开发廉价的新型溶栓药物奠定了理论基础。　　 本文利用离子交换层析技术和凝胶层析技术，从黄粉虫和地鳖体内分离纯化了两种纤溶酶，分别命名为黄粉虫纤溶酶(YFP)和地鳖纤溶酶(EFP)。利用硫酸蒽酮法，测量了这两种纤溶酶的含糖量；利用SDS－聚丙烯酰胺凝胶电泳测量了这两种纤溶酶的相对分子量；纤维蛋白平板实验证明这两种酶都具有纤溶活性，并研究了金属离子、EDTA、尿素、巯基乙醇对这两种酶活性的抑制作用，以及他们最适宜的温度和pH值。用红外光谱表征了两种纤溶酶；鸡胚尿囊膜实验证明这两种纤溶酶都能抑制血管生成；荷瘤小鼠动物实验证明这两种纤溶酶都具有抑制肿瘤细胞的效果。研究结果表明：黄粉虫纤溶酶相对分子质量约为56.1kD，糖含量为7.084％，Na+和K+对黄粉虫纤溶酶的纤溶活力基本无影响，而Mg2+和Ca2+则对其活力有一定的抑制作用，EDTA、尿素和巯基乙醇也能抑制其纤溶活性。黄粉虫纤溶酶的最适宜反应温度为25℃-45℃，最适宜pH值为7.5。做酶促反应动力学实验检测了黄粉虫纤溶酶对不同底物的Km值，得出结论：该酶跟不同的底物结合能力是不一样的。跟酯键结合能力较强，跟酰胺键结合能力次之，跟酪蛋白肽键结合能力最弱。地鳖纤溶酶相对分子质量约为41.3kD，糖含量为10.05％。Na+与K+对地鳖纤溶酶活性几乎没有影响，Mg2+，Ca2+对其活性有一定的抑制作用，EDTA、尿素和巯基乙醇也能抑制其纤溶活性。地鳖纤溶酶的最适宜反应温度为40℃，最适宜pH为8.0。利用caspase-3活性检测试剂盒，检测了地鳖纤溶酶诱导H22和S180肿瘤细胞凋亡时caspase-3的活性，得出结论，地鳖纤溶酶体内诱导的S180和H22肿瘤细胞凋亡的其中一个通路是caspase-3活化机制。　　 利用生物信息学方法，对黄粉虫纤溶酶和地鳖纤溶酶进行了结构分析，用biosun软件的同源模建技术，模拟了它们的三维结构。利用goldkey软件，对这两种酶的氨基酸序列进行了分析，重点讨论了其柔性、亲水性、等电点跟催化活性之间的关系。找到了它们的活性中心和底物结合部位。这两种昆虫纤溶酶的活性中心都是组氨酸、丝氨酸和天冬氨酸三个氨基酸残基，都位于球蛋白中心凹穴处，底物结合部位都是丝氨酸、天冬氨酸和甘氨酸。从微观分子水平上阐述了该类酶水解纤维蛋白的机理是催化精氨酸－赖氨酸之间的肽键水解，与报道的纤维蛋白的溶解机理相符，为模拟酶的合成提供了思路。比较这两种昆虫纤溶酶，发现他们的同源性很高，三维结构类似，柔性相近，亲水性和等电点有一定的差异。　　 纤溶酶活性中心是组氨酸、丝氨酸和天冬氨酸三个氨基酸残基，其侧链的官能团分别是：咪唑基、羟基和羧基。因此设计乙烯基咪唑、丙烯醇和丙烯酸三元共聚，合成一种新型高分子共聚物(模拟酶)。该共聚物在国内外均未见报道，其主链为碳链，侧链布满了咪唑基、羟基和羧基。以渗透压法，测量了模拟酶的数均分子量；以纤维蛋白平板实验中纤溶圈的面积，表征模拟酶的活性，得到模拟酶的最佳合成条件；研究了金属离子和pH值对模拟酶纤溶活性的影响。凝胶色谱实验，得到模拟酶的平均分子量，以及分子量分布；利用不同环境下模拟酶的粘度检测，对其微观结构作了初步探讨。得出结论，该模拟酶的数均分子量为：4.7×104；最佳反应条件为：乙烯基咪唑、丙烯酸、丙烯醇按投料比1:20:1；苯为溶剂；偶氮二异丁基腈为引发剂；反应温度为80℃。体外血块溶解实验证明，20％的模拟酶溶液能很好的在体外溶解血块，模拟酶浓度越高，溶栓能力越强。金属离子对模拟酶的纤溶活性没有显著性影响，pH为6和9时，模拟酶纤溶活性最高。并用红外、核磁共振表征了模拟酶的结构。