含氮杂环化合物因其结构的多样性和独特的生理活性而备受关注,其结构易于引入其它具有独特活性的功能基而产生多种生物活性。近年来C-S键的构筑引起了人们的兴趣,基于C-S键的构键生成的硫代苯磺酸酯类衍生物由于其良好的生物活性而被广泛应用于农药行业。喹啉类化合物是一类重要的生物活性含氮杂环化合物,具有抗炎、抗疟、抗菌、抗HIV等多种药理活性。近年来发现多环喹啉类衍生物能有效抑制拓扑异构酶Ⅰ而具有良好的抗肿瘤活性,已被广泛应用于医疗行业和临床治疗。基于上述两类化合物的药物活性,本文开展了以下主要工作：第一章对杂环烯酮缩胺的研究进展进行了综述。第二章发展了以杂环烯酮缩胺与双苯磺酰硫醚反应构建C-S键并合成新型硫代苯磺酸酯类衍生物的方法。以杂环烯酮缩胺1-3为原料,在醋酸银催化下与双苯磺酰硫醚4在二氧六环中回流,高选择性地合成了一类具有潜在生物活性的新型硫代苯磺酸酯类衍生物5-7。该反应具有条件温和,反应时间短,产率高等特点。第三章发展了以杂环烯酮缩胺为砌块合成新型多环喹啉磺酰胺的方法。首先以吲哚醌2为原料合成吲哚醌基磺酰氯3,再与杂环烯酮缩胺8-9在三乙胺催化下反应,合成了29个新颖的多环喹啉磺酰胺类化合物10-12、17-18。该反应亦具有原料易得,反应条件温和,后处理简单等特点,对构筑新型分子多样性生物活性多环喹啉类化合物具有重要意义。以上两大类共47个化合物的结构均得到IR,1HNMR,13CNMR和HRMS等波谱数据的证实,并对每一类中其中的一个化合物进行了单晶衍射分析及表征。