蛹虫草包合及微胶囊制剂研究

来源 :南京师范大学 | 被引量 : 2次 | 上传用户:wanghuaimin
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蛹虫草具有多种有效成分和广泛的生理功能,但是具有腥气、味微苦、口感差且有效成分易氧化变质等特点;β-环糊精具有内疏水外亲水的结构特点,决定了它能与许多药物分子形成包合物,从而改善药物分子的理化性质及药学性能。微胶囊技术具有隔离活性组分、掩盖不良气味、控制释放和可控靶向性等优势,使得许多原本有生物活性而又无法实现的药物产品得到了应用。本文分别采用环糊精包合及微胶囊技术探索研制了两种蛹虫草制剂产品,以满足不同消费观念的消费者。通过紫外分光光度法,测得了 β-环糊精对蛹虫草有效成分具有较大的表观包合常数,揭示了蛹虫草中有效成分可以与β-环糊精形成稳定的包合物,并确定了 1:1的质量比为最佳包合比。利用β-环糊精对蛹虫草有效成分进行包合,摸索出制备微粉的最佳工艺,并通过差热-热重分析验证微粉的形成,通过增溶及稳定性实验确定了蛹虫草的微粉化的效果。结果表明:加入β-环糊精的微粉能够显著增加有效成分的溶解溶出,同时提高有效成分的稳定性。以水溶性热敏高聚物为囊材,以正交实验法结合紫外分光光度法测得的包裹率确定了 10:1为最佳芯材比,并通过差热-热重分析验证微胶囊的形成,通过HPLC法测得了有效成分的溶出及影响因素试验。影响因素实验结果表明:蛹虫草微胶囊对高温高湿及光照等环境的稳定性显著提高。本文以溶出度为指标筛选了蛹虫草包合片及微胶囊片的固体制剂的处方。并对其质量控制进行了初步研究,研究结果揭示,两种处方的片剂在外观、片重差异、硬度、崩解时限、溶出度及稳定性等方面均符合要求。本文成功探索出两种制剂处方,即蛹虫草包合片及微胶囊片。有效解决了现有技术的不足。为工业化生产两种制剂提供了操作方法及设备简单、产品性能优良、成本低,消费者乐于接受的制剂产品。为更好的开发利用蛹虫草等名贵中药材提供了一种新方法和新思路。
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