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石斛兰是兰科石斛属植物,全株既可入药也可用于观赏。在海南有许多石斛兰种植户,他们主要是以鲜花销售为主,产业效益不高。石斛的鲜花被采割三年后,其根茎往往会被拔除,为了更充分开发利用石斛兰的其他价值,我们对其根茎进行了系统的化学成分及其药理活性研究。通过系统的分离鉴定,从石斛兰茎中共分离鉴定63个化合物(1-63),主要为菲类,内酯类以及苷类化合物;其中新化合物14个。63个化合物中有3对对映异构体(1和2,34和35,36和37),通过ECD计算及X-ray单晶衍射确定了这3对对映异构体的绝对构型;通过X-ray单晶衍射确定了新化合物3和32的绝对构型。抗肿瘤活性测试表明化合物1和2对人宫颈癌细胞(HeLa),人乳腺癌细胞(MCF-7),人肺癌细胞(A549)具有较强细胞毒活性,其IC50值分别为9.8,9.4和9.9μM。抗植物病原菌活性测试发现其中二苯基乙烷类化合物(17-21)具有较强且广谱的抗菌活性。另外,化合物39,41,43,53和54同样显示较为广谱的抗菌活性。瓜馥木作为传统的中药材,用来治疗关节疼痛已有悠久的历史;海南是关节炎类疾病多发地区,尤其是类风湿性关节炎。为了寻找有效的抗类风湿关节炎活性分子,我们对两种瓜馥木属植物(瓜馥木和毛瓜馥木)进行了系统的化学成分及抗类风湿关节炎活性研究。从两种瓜馥木属植物中共分离鉴定了133个化合物(64-196),倍半萜类和生物碱类是这两种植物的主要成分,其中从瓜馥木中分离鉴定新化合物17个,从毛瓜馥木中分离鉴定新化合物5个;新化合物大多为倍半萜类化合物。其中化合物64为首次发现具有五元醚环结构的愈创木烷型倍半萜,化合物65,67,68以及70为较少见的降碳类倍半萜;化合物72与73是首次发现在6位形成羰基的愈创木烷型倍半萜。对瓜馥木与毛瓜馥木中大部分化合物进行了抗类风湿关节炎活性测试,结果表明瓜馥木乙醇提取物具有一定的滑膜细胞抑制作用;化合物72与73具有很强的滑膜细胞抑制作用,其IC50值分别为1.0μM和1.2μM,与阳性对照甲氨蝶呤(1.0μM)相当;而其余倍半萜类化合物65,67,68,70,71,81,87-89,167,183也具有一定的滑膜细胞抑制作用,其IC50值范围为10.1–60.2μM。构效关系研究表明愈创木烷型倍半萜的6位酮羰基为其活性官能团。对活性化合物72进行了抗类风湿关节炎活性机制研究,结果显示72具有较好的抗类风湿关节炎活性。