【摘 要】
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胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是回肠内分泌细胞分泌的一种内激素,目前主要作为Ⅱ型糖尿病的新型药物。GLP-1R是GLP-1在体内作用的主要靶点,它是一个7次跨膜的G蛋白偶联受体,以cAMP为主要第二信使。GLP-1与GLP-1R结合过程是一个两结构域相互作用的过程。第一、受体N端与配体C端的相互作用是可以在所有同源配体中选择性与特定配体反应。第二、配体N端与受体胞外区的中心结构(TM7与相连的环
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胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是回肠内分泌细胞分泌的一种内激素,目前主要作为Ⅱ型糖尿病的新型药物。GLP-1R是GLP-1在体内作用的主要靶点,它是一个7次跨膜的G蛋白偶联受体,以cAMP为主要第二信使。GLP-1与GLP-1R结合过程是一个两结构域相互作用的过程。第一、受体N端与配体C端的相互作用是可以在所有同源配体中选择性与特定配体反应。第二、配体N端与受体胞外区的中心结构(TM7与相连的环)相互作用,使受体产生活性。由于GLP-1R与受体结合与特异性识别的位点基本位于N端,因此nGLP-1R
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本文建立了液相色谱-质谱联用法(LC-MS/MS)分别测定血浆中曲尼司特和沙丁胺醇的血药浓度,并采用此法测定22名健康男性受试者随机交叉单剂量口服受试制剂复方曲尼司特片、参比制剂复方曲尼司特胶囊后血浆中的曲尼司特和沙丁胺醇的浓度,并绘制血药浓度-时间曲线。根据血药浓度-时间数据,采用梯形法计算AUC值;以半对数作图法,由消除相对末端的浓度点计算t1/2;求算出有关药物动力学参数和受试制剂的生物利用
胰岛素作为药物用于糖尿病治疗有其固有的缺点,寻找和设计天然胰岛素的小分子类似物,制备口服药物将具有很重大的现实意义。我们以CHO-IR细胞作为筛选靶点,从噬菌体展示十二肽库中筛选出多个阳性克隆。ELISA方法检测了阳性克隆与CHO-IR细胞的结合活性,PRISM 4.0软件计算其Kd值。Fmoc固相法合成A肽和B肽,反相HPLC进行纯化,质谱鉴定其分子量。建立体外葡萄糖消耗模型,检测合成A肽和B肽
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本研究以注射用胸腺五肽原料作为目的化合物,建立注射用胸腺五肽的自拟的企业质量标准。通过样品前处理方法,采用高效液相色谱法、红外光谱法和理化反应较为先进的检测技术,建立了定性、定量检测方法;运用质量控制、质量保证体系,系统分析注射用胸腺五肽样品的外观性状、溶解度、比旋度、碱度、溶液的澄清度与颜色、水分、细菌内毒素项目的检查,胸腺五肽质量研究项目中的氨基酸、有关物质、含量测定项目的检查均采用高效液相色
肝再生增强因子是一种重要的肝再生刺激因子,自从发现以来,因其特殊的基因结构特点、多种生物学活性尤其是对急慢性肝损伤的保护作用,使得该因子受到多方面重视。尽管尚未完全得知ALR抗肝损伤的确切机制,但大量研究结果证实hALR对肝硬化具有一定程度的保护作用。本论文的研究主要包括人肝再生增强因子的原核表达质粒的构建、表达及其初步药效学研究。通过对hALR天然基因序列的修饰,设计合成hALR基因片段。构建了