新一代紫杉醇类化合物的半合成研究及Taxus ×media Hicksii的化学研究

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该论文对紫杉醇的构效关系,进行了较为系统的总结.通过对紫杉醇构效关系的分析,研究人员知道对紫杉醇抗癌活性至关重要的位点是C-4,C-13,和C-2位.该论文对1-法羟基紫杉醇类化合物的半合成进行了研究,在母核部分,研究人员对1-dehydroxy-baccatuin Ⅵ的去乙酰基反应进行了研究,用正丁基锂选择性地去除了C-13位乙酰基,对此类水解反应机理的解释有新的发展,同时用甲醇钠水解1-dehydroxy-baccatin Ⅵ,得到了7,9,10-trideacetyl-1-deyhdroxy-baccatin Ⅵ,7,9,10,13-tetradacaetyl-1-dehydroxy-baccatin Ⅵ,和全去酰化产物三个新化合物.并用13-deacetyl-1-dehydroxty-baccatin Ⅵ和紫杉醇的侧链连接,在最终半合成新的紫杉醇类化合物:1-deyhdroxy-taxol类化合物的研究中,取得重要的进展.该论文对紫杉醇的半合成方法进行了归纳总结.并在此基础上选择了一条适合研究人员国情的合成路线.研究人员在合成紫杉醇的同时还合成了一个4位是呋喃环的侧链.该论文对产物加拿大的Taxus×media Hicksii的针叶进行了系统的化学研究,通过硅胶柱层析(CC)、离心薄层层析、高效液相色谱(HPLC)、重组晶等方法,从乙醇提取物的氯仿部分分析得到了26个化合物,通过各种波谱学方法,比较理化常数和标准品对照,鉴定了其中的17个化合物.
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