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目的：用Cocktail探针药物法研究大明胶囊对大鼠体内细胞色素P450酶活性的影响。 方法：将大鼠随机分组，低剂量和高剂量组分别灌胃给予大明胶囊50、100mg·kg-1，空白对照组给予生理盐水，连续给药7d，第8d清晨各组大鼠均经腹腔注射给予Cocktail探针药物氨苯砜和甲苯磺丁脲以及Cocktail探针药物咖啡因、奥美拉唑、美托洛尔和氯唑沙宗，分别按15，15 mg·kg-1以及20，30，30，30 mg·kg-1的剂量制成乳浊液进行腹腔注射。经尾静脉取血后，通过HPLC测定探针药物的血药浓度并计算其药动学参数，评价大明胶囊对相应大鼠CYP3A4、CYP2C9、CYP1A2、CYP2C19、CYP2D6和CYP2E1酶活性的影响。 结果：低剂量和高剂量组中美托洛尔、氯唑沙宗和甲苯磺丁脲的药动学参数与空白对照组相比无显著性差异(P>0.05)；低剂量组中咖啡因各参数与空白对照组无显著性差异(P>0.05)，高剂量组与空白对照组相比AUC(0-t)，AUC(0-∞)，t1/2和Cmax分别显著增加78.90％、81.41％、73.76％和37.15％，Vd/F和CL/F明显降低11.76％和40.00％，Tmax无明显变化：低剂量组中奥美拉唑各参数与空白对照组无显著性差异(P>0.05)，高剂量组和空白对照组相比AUC(0-t)，AUC(0-∞)，t1/2和Cmax分别显著增加93.59％、112.59％、61.15％和295.51％，Vd/F和CL/F分别明显降低19.51％和26.23％，Tmax无明显变化；低剂量组和高剂量组中氨苯砜与空白对照组相比AUC(0-t)分别显著增加16.57％和41.06％，AUC(0-∞)分别显著增加27.84％和73.86％，t1/2分别显著增加65.11％和130.37％，Cmax分别显著增加10.58％和20.76％，Vd/F分别明显降低24.56％和30.70％，CL/F分别明显降低25.00％和41.67％，Tmax均无明显变化。 结论：大鼠的体内实验表明，大明胶囊对大鼠体内CYP3A4有抑制作用，对CYP2C9、CYP2D6和CYP2E1无显著影响，高剂量大明胶囊对CYP1A2和CYP2C19有抑制作用，低剂量则无明显影响。