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辛伐他汀（SV）自微乳化胶囊是以辛伐他汀为模型药物，结合微乳技术，研制而成的固体胶囊形式的自微乳化制剂。 研究中，采用HPLC法分别建立了SV自微乳化胶囊的含量测定方法和其体外释药的分析方法。考察了SV原料药的稳定性，试验结果表明SV在露置空气和60℃下不稳定，高湿条件下吸潮。 绘制假三元相图，考察了不同油相、助表面活性剂、TPGS与助表面活性剂的质量比Km等因素对自微乳化制剂形成的影响，并进行正交试验设计，以相图中自微乳化区域的面积大小为评价指标，对制剂处方进行优化，确定了最终处方及制备工艺。并采用总体液平衡反向透析法考察了SV自微乳化胶囊的体外释药过程。 考察了SV自微乳化胶囊的各种理化性质，结果表明形成微乳的表面张力为35.04x10-3N·m-1，相转变温度为85℃，粒径为23.8±4.2nm。考察了SV自微乳化胶囊的稳定性，通过低温试验、室温和高温试验、加速试验、留样试验等3个月的考察，SV自微乳化胶囊的外观性状、自乳化时间、粒径、含量等均未见明显变化。 以市售SV片为参比制剂，对SV自微乳化胶囊进行了Beagle犬体内药物动力学研究。以反相高效液相色谱法同时测定犬体内SV及其活性代谢产物辛伐他汀羟基酸（SVA）的血药浓度。用3P97药物动力学程序处理平均血药浓度数据，自微乳化胶囊中SVA的达峰时间Tmax为1.41±0.20h，最大血药浓度Cmax为44.02±6.22ng·mL-1；片中SVA的Cmax为12.43±2.51ng·mL-1，Tmax为2.65±0.42h。与参比片相比，自微乳化胶囊的达峰时间Tmax提前，Cmax明显增大。由AUC计算出相对生物利用度Fr（SVA）为228.5％。可见SV自微乳化胶囊在体内能快速地吸收，显著地提高生物利用度。