【摘 要】
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白杨素、鹰嘴豆芽素A都属于黄酮类化合物,来源广泛且具有众多的生理活性。研究表明,这两类化合物都存在溶解性较差、吸收少的问题;另外,白杨素、鹰嘴豆芽素A在被吸收后迅速被糖醛酸化或磺酸化而被代谢掉,导致这两种化合物活性降低;这两大原因限制了它们的应用。针对其溶解性和代谢位点进行化学改造,是获得活性优异化合物的一条重要途径。糖类分子是生物体内一类重要的分子,涉及众多的信号传导。引入糖单元可以改善母体化合
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白杨素、鹰嘴豆芽素A都属于黄酮类化合物,来源广泛且具有众多的生理活性。研究表明,这两类化合物都存在溶解性较差、吸收少的问题;另外,白杨素、鹰嘴豆芽素A在被吸收后迅速被糖醛酸化或磺酸化而被代谢掉,导致这两种化合物活性降低;这两大原因限制了它们的应用。针对其溶解性和代谢位点进行化学改造,是获得活性优异化合物的一条重要途径。糖类分子是生物体内一类重要的分子,涉及众多的信号传导。引入糖单元可以改善母体化合物的稳定性、溶解性以及靶向性,从而改善先导化合物的生理活性。本文对白杨素、鹰嘴豆芽素A的易代谢位点进行糖
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研究目的为了给苯胺洛芬滴眼液的进一步研究开发以及临床推广提供相应的科学依据,本研究以新西兰兔为实验对象,利用液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)技术,对苯胺洛芬滴眼液新西兰兔单次、多次滴眼给药药物代谢动力学进行研究。建立新西兰兔眼部样品(角膜、结膜、泪液、房水)中联苯乙酸定量分析的LC-MS/MS方法;并准确测定新西兰兔单次、多次滴眼给药苯胺洛芬滴眼液后眼部样品中联苯乙酸的浓度;最后根据测定的联苯
目的:去甲肾上腺素α2受体高度富集在脊髓背角。外周组织损伤发生时,鞘内注射去甲肾上腺素α2受体激动剂可以有效地缓解病理性疼痛。但其确切的发生机制,目前尚不十分清楚。NMDA(N-甲基-D-天冬氨酸)型谷氨酸受体功能亢进,被认为是诱发慢性病理性疼痛的核心机制之一。本课题的目标,在于探讨去甲肾上腺素α2受体对脊髓NMDA受体介导的痛觉突触传递的调节作用,并揭示其可能的分子机制。方法:本研究运用行为学测
吡唑作为重要的有机杂环化合物因其结构的多样性和良好的生物活性近年来逐渐引起广大化学家的关注。大量研究和实践表明吡唑类化合物具有抗菌、抗痉挛、消炎、植物生长调节和抗血小板凝聚等生物活性。吡唑类化合物在农药领域作为植物保护性杀菌剂、除草剂、杀虫剂、除螨剂,在医药领域作为抗菌素、抗血栓药等方面有广泛的应用。我们发展了一种DABCO促进的由对甲苯磺酰腙和硝基烯制备多取代吡唑的方法。较之前报道的重氮化合物与
研究目的:为测出十二名健康志愿者单次口服盐酸阿那格雷胶囊和多次口服给药后,不同时刻血浆样品中阿那格雷的浓度。本次研究建立了一种灵敏度高、分析时间短、重现性好、样品处理简便,适于样品高通量分析的LC-MS/MS(液相色谱-质谱法)定量方法。通过试验数据对口服盐酸阿那格雷胶囊后的体内药动学进行分析,为阿那格雷后期临床安全性、合理用药提供了可靠的依据。研究方法:使用乙醚-二氯甲烷(2:1,v/v)作为提
生物样品的前处理方法对体内药物分析来说是至关重要的步骤,传统的生物样品前处理方法有蛋白沉淀法,离线固相萃取法(SPE),液液萃取法(LLE)等,这些方法不仅需要大量的有机试剂,还会因为在离线状态下操作,导致生物样品中的待测物被稀释,损失和污染,使得分析结果不准确。此外,生物样品因为基质复杂,含有大量的蛋白质等生物大分子,所以对固相萃取柱污染严重,使分析费用加大,不常用于色谱分析中。限进性填料(RA
一氧化碳是类似于NO的信号传递分子,而功能化的羰基金属化合物是CO分子的固载形式。大量的体内外活性实验表明,羰基钌CO释放分子具有预期的内源性CO的生理作用,在多种药物模型中表现出良好的药理活性,诸如扩张血管、抗炎、抑制细胞凋亡及器官移植排斥反应等。然而这种外源性的羰基金属CO释放分子的毒理学性质和体内代谢动力学过程,特别是体内分布和代谢途径,是决定该类物质能否成为临床前药物的关键,本论文在全面总
激活脊髓背角去甲肾上腺素α2受体,可以有效缓解病理性疼痛症状,但其分子机制尚不明确。细胞外信号调节激酶1/2(Extracellular signal-regulated kinases1and2; ERK1/2)的活性与痛觉感受密切相关,ERK1/2的活性升高被认为是脊髓敏感化的重要标志。本研究通过小鼠足底皮下注射完全弗氏佐剂(CFA)制造慢性炎性疼痛模型,使用蛋白免疫印迹、免疫组织化学、免疫共
目的:外周组织损伤造成的脊髓背角γ-氨基丁酸(γ-aminobutyric acid; GABA)能去抑制会激活cAMP依赖性蛋白激酶(cAMP-dependent protein kinases;PKA);活化的PKA通过磷酸化61kD的纹状体富集的蛋白酪氨酸磷酸酶(61kDStriatal-enriched protein tyrosine phosphatase; STEP61),能够打断S
SHG是一种从中药红芪即豆科植物多序岩黄芪Hedysarum polybotrys Hand.-Mazz的干燥根中提取分离纯化后得到的一种水溶性硫酸酯葡聚糖。它的主链结构构成为a-D-(1→4)吡喃葡萄糖,侧链构成为每8个糖残基在0-6位存在一个非还原末端分支,每隔38个糖残基有一硫酸基。本文对SHG用化学方法进行硫酸化和硒化修饰后得到硫酸化SHG(SHG-S)和硒化SHG (SHG-Se)两类多
目的:研究老鼠簕生物碱A(HBOA)及其乙酰化衍生物(TC-2,TC-3)对猪血清致免疫性肝纤维化大鼠的治疗作用,并探讨其作用机制。 方法:60只SpragueDawley(SD)大鼠随机分成正常对照组(n=10)和血清性肝纤维化模型组(n=50)。正常对照组腹腔注射生理盐水,肝纤维化模型组腹腔注射0.5ml猪血清(PS),2次/周,连续12周。8周造模成功后,肝纤维化模型组50只大鼠随机分成5