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1,4,7,10-四氮杂环十二烷含有四个氮原子,可与过渡金属、镧系金属等阳离子形成配合物,也可与多种功能基团连接,因此四氮杂大环多胺具有广泛的用途,如其金属配合物可用作核磁共振显影剂、荧光探针、DNA裂解剂、仿酶模型以及用作放射性治疗的药物等。本文基于国内外大环多胺类化合物的研究现状,设计合成了大环多胺类唑新化合物及其金属配合物,进行了其化学生物学研究,包括仿碳酸酐酶水解、DNA切割、超分子识别性能研究与体外抗微生物活性检测。以1,4,7,10-四氮杂环十二烷为原料,通过叔丁氧羰酰基（（Boc）2O）的保护,以对二苄溴、吡啶二苄溴为桥连接一系列唑类化合物,合成了大环多胺1,2,4-三唑、咪唑、吡唑、苯并咪唑新化合物。经过HBr脱保护基后,再分别与Zn（Ⅱ）和Cu（Ⅱ）配位,形成单唑和双唑金属络合物超分子。本文共合成得到39个化合物,其中33个为新化合物。合成的所有大环多胺类新唑化合物及其金属配合物经1H-NMR、MS、元素分析对其结构进行了确证。研究了5个大环多胺单咪唑和5个大环多胺单苯并咪唑共10个金属配合物仿碳酸酐酶催化水解α-吡啶甲酸酯,发现它们均能在生理条件下对底物进行有效水解。大环多胺苯并咪唑类金属配合物将水解速率提高了14.2-43.7倍,而大环多胺咪唑类金属配合物则提高了11.5-86.9倍。研究了4个大环多胺单唑配合物和2个大环多胺双苯并咪唑金属配合物对核苷和碱基的超分子识别作用,结果表明:（1）部分被检测的主体分子均表现出较好的超分子识别能力。（2）主-客体可形成1:1或1:2的超分子配合物。（3）以间二苄基为桥的大环多胺单唑锌配合物,双苯并咪唑锌配合物均对胞嘧啶（Cytosine,Cyt）具有较强识别能力。大环多胺类单、双唑类金属配合物对DNA切割的研究表明,在生理条件下大环多胺类单、双唑类金属配合物均具有较好的DNA（pUC18）裂解能力,能够在短时间内将质粒DNA水解生成Form（Ⅱ）构型。检测了大环多胺唑类配合物的抗细菌、抗真菌活性。体外抗微生物研究显示大环多胺单唑配合物具有抗细菌、抗真菌活性,而大环多胺双唑配合物的抗细菌、抗真菌活性更加显著,强于临床药物氟康唑和氯霉素。特别是化合物70a1、70a2对变形杆菌的抗菌作用较强,其半抑制浓度MIC50为0.5-1μg·mL-1。它们作为抗菌、抗真菌药物具有进一步值得开发的潜力。