天然产物CA-4与β-内酰胺的生物活性早已得到人们的认可。研究表明CA-4在体外具有高效的抗肿瘤活性，但是由于水溶性差和易顺反异构，CA-4在体内试验中显示的抗肿瘤活性较弱;而β-内酰胺类化合物生物活性广泛，包括抗菌、抗癌、抗疟疾、调血脂等方面。由于CA-4与β-内酰胺生物活性多样、效果显著，越来越受到医学和制药领域等科研工作者的关注，因此设计并合成水溶性好、结构稳定的CA-4类似物和高活性的β-内酰胺类化合物，发展具有优良体内抗肿瘤活性的药物先导化合物具有重要意义。　　第一部分以芳基炔醛为原料，在α,α-二苯基脯氨醇和三氟乙酸共催化作用下发生自身缩合反应，生成2-苯甲酰基-5-苯基戊炔烯醛，在酸性条件下该炔烯醛与芳胺反应，可以约以75％的收率制备含有1,2-二芳基的吡啶盐。通过此方法，设计合成了一系列新型1,2-二芳基吡啶盐化合物。然后采用CCK-8法进行体外筛选试验发现该类吡啶盐对胃腺体癌AGS、肝腺体癌SK-HEP-1、肺腺体癌SPC-A-1细胞具有良好的活性，其中最低IC50值达到0.5μM，而且该类N-芳基吡啶盐化合物无CA-4水溶性差、容易异构两大缺陷，初步展示了该类吡啶盐化合物具有潜在的药用价值和发展前景。　　第二部分首次以芳基炔醛为起始原料，通过有机催化的自身缩合反应、氧化、Michael加成及内酰化缩合反应制备出一类含芳炔基的新型四元β-内酰胺类化合物，然后采用CCK-8法进行体外抗肿瘤活性初步筛选，为后续研究工作提供了有价值的信息。