氟比洛芬酯、米诺膦酸中间体等的合成与研究开发

来源 :山西大学 | 被引量 : 1次 | 上传用户:gaoyueeryubing
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
氟比洛芬酯(Flurbiprofen Axetil)为非甾体消炎镇痛药氟比洛芬的前体药物,用于手术后及各种癌症的镇痛。本文叙述了用市售的氟比洛芬为原料和溴乙基乙酸酯反应合成氟比洛芬酯的方法:首先是在无水条件下用乙酰溴和三聚乙醛反应制备溴乙基乙酸酯;其次是氟比洛芬原料的精制,即将市售原料溶解在热的异丙醇-水的混合液中,经两次冷却重结晶提纯;最后将以上两种化合物溶于丙酮中,加入碳酸钾,搅拌反应制得氟比洛芬酯粗品,继而用石油醚:乙酸乙酯=50:1为流动相过硅胶柱提纯目标产物。米诺膦酸(minodronic acid)是一种治疗骨质疏松的新药,可强烈抑制破骨细胞及破骨细胞吸收功能,减少骨细胞的转换,且能拮抗骨髓瘤和肿瘤引起的骨质溶解作用。本文主要研究其中间体咪唑[1,2-a]吡啶-3-基乙酸的制备,并设计了两条合成路线:第一条路线是以甲酸乙酯为原料,首先和丙酮进行缩合反应,而后溴化,再于2-氨基吡啶环合,最后一步经Willgerodt-Kindler反应制得目标化合物;第二条路线是以γ-丁内酯为原料,与甲醇反应开环生成羟基酯,用PCC氧化醇羟基得醛,溴化后与2-氨基吡啶环合,水解后即得目标产物。此外,本文还介绍了其他一些医药中间体的合成方法及步骤,如2-甲基-5-甲氧基苯甲酸甲酯、2-溴-4-甲氧基甲苯、4-溴-1-甲基吡啶-2-酮、6-溴-2-喹啉甲酸、亚磷酸三异丙酯、吉法酯等,经过实验筛选合适的合成步骤和反应条件,优化了合成路线,提高了产品的质量和收率。
其他文献
“6-2-6”中的后者即一小为学生着力打造的六大自主平台:自主选择平台、自主展示平台、自主实践平台、自主提高平台、自主管理平台和个性化问题解决平台。自主选择平台。主要
针对含分布式电源的复杂配电网故障区段定位的问题,提出一种基于PGSA-GA混合算法的故障区段定位新方法。该混合算法将PGSA的生长点作为GA的个体,通过遗传操作产生新一代生长
国外许多发达国家的政府和企业都把产品研制开发作为发展的重点战略.积极推动n借鉴他们在产品研制开发方面政府与企业行动整合一致的经验和做法,对更好地推进我国企业进行产品
目的:探讨口服加减血府逐瘀汤+中药灌肠治疗慢性盆腔炎复发期的临床疗效。方法:100例慢性盆腔炎复发期患者随机分为治疗组和对照组,每组各50例。对照组予单纯抗生素治疗,治疗
根据LMDI法,结合Kaya方程,对我国2000-2012年的碳排放量因素分解,结论表明,人均GDP和单位GDP能耗分别是导致碳排放正向、负向增长的重要因素。
胡适是我国现代学术教育界的领袖人物,在中国创建世界第一流的大学是其一生的梦想。胡适通过对国内外的考察与现实分析,以实用主义观、教育救国观、教育独立观为理论基础的《
随着生活节奏的加快,越来越多的人们开始关注生活品质,追求时尚生活。电磁加热器是近些年来才逐渐兴起的时尚小家电产品。它体积小巧,使用方便快捷,适合各个场合,深受人们的
异常高效价抗体(IgM+IgG),引起前带现象伴溶血导致AB0血型正反定型不符,在血型检验及血库工作中少见,本文报告1例如下。
.目前,针对我国高等教育发展中出现的教育病理现象,已有相关学者从经济学角度上提出了高等教育滞胀理论用来解释和说明。本文认为衡量教育滞胀的程度即高等教育滞胀率,主要在
临床上卵巢癌病人化疗性呕吐是最常见的毒性反应之一,往往影响正常化疗的顺利进行。为了寻找一种安全有效、价格低廉、方法简单的止呕吐方法,本文根据中医传统针刺理论与现代医