【摘 要】
：
含氮杂环骨架的大环化合物是许多天然产物和药物分子的重要结构单元,该类化合物已广泛应用于医药、农药、染料等领域。虽然该类大环化合物的合成已有大量报道,但其不对称合成
论文部分内容阅读
含氮杂环骨架的大环化合物是许多天然产物和药物分子的重要结构单元,该类化合物已广泛应用于医药、农药、染料等领域。虽然该类大环化合物的合成已有大量报道,但其不对称合成仍面临着巨大的挑战。本论文设计合成了色醇或色胺衍生的β,γ-不饱和α-酮酸色醇酯和酮酰胺类化合物,并基于手性双噁唑啉配体-金属络合物催化的不对称串联反应策略,高效构建了一系列光学纯的吡咯并吲哚骨架的大环双内酯和双内酰胺化合物,为含氮杂环骨架的大环化合物的不对称合成提供了一种简便而高效的方法。第一部分工作,我们以1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐(EDCI)和1-羟基苯并三唑(HOBt)作为缩合试剂,实现了各种取代的色醇或色胺与β,γ-不饱和α-酮酸的缩合酯化反应和酸胺缩合反应,有效地合成了一系列β,γ-不饱和α-酮酸色醇酯和酮酰胺类化合物。另外,我们以NMR、HRMS和IR为检测手段对这两类化合物的结构进行了表征。该合成方法具有反应条件温和、底物普适性广、操作简便等优点。第二部分工作,我们以第一部分工作中合成的β,γ-不饱和α-酮酸色醇酯和酮酰胺类化合物为底物,在手性Box/Cu(Ⅱ)络合物的催化下,实现了两分子βγ-不饱和α-酮酸色醇酯或酮酰胺类化合物分子间连续两次的傅-克烷基化/N-半缩酮化串联反应,随后用乙酸酐对反应所得产物的羟基进行保护,最终能以优秀的产率和优异的立体选择性得到一系列具有吡咯并吲哚骨架的大环双内酯和双内酰胺化合物。
其他文献
为提高车辆高速行驶时的操纵稳定性,基于分层控制理论,本文提出了一种包含上中下三层结构的新型直接横摆力矩(DYC,Direct Yaw-moment Control)控制方法。在上层控制器中,利用线性二次型调节器理论根据当前质心侧偏角估计值以及横摆角速度预测值计算产生合适的外部横摆力矩。中层控制器通过分析车辆所处转向状态用以确定合适的制动车轮并为它们分配所需的纵向力,在此基础上根据当前轮胎-路面接触
默诺霉素(Moenomycin)是一种磷酸糖脂类抗生素,由于默诺霉素具有优良的毒性选择性和耐药性低的特点,这就使其成为一种很好的药物研发起点。但默诺霉素药代动力学参数欠佳,阻
光热协同催化作为催化领域的新途径,可以改善单一光催化、热催化的不足,实现太阳能的高效利用。而设计一种高效稳定的光热催化剂以及探寻光与热协同的催化机理是该领域的研究
桫椤科(Cyatheaceae)是蕨类植物中十分独特的类群,该科内物种多为大型树状蕨类,又因其茎、叶等部位常具有大量鳞片,所以又称为有鳞树蕨。桫椤科植物起源古老,种类繁多,多年来
发音是学习一门新语言的基础,元音发音的学习在语音学习中占据着重要的地位。由于我国国力逐渐强盛再加上受到留学政策的影响,越来越多的外国留学生开始学习汉语,这其中难免出现很多学习上的问题,发音偏误就是非常值得关注的问题之一。在此笔者对中/高级汉语水平印尼留学生汉语一级元音的习得进行了一个初步的研究。本文旨在解决以下几个问题:一是通过音系对比、声学参数对比、发音实验对比等多种途径比较分析了汉语与印尼语这
近年来,恶意代码和网络攻击频繁,造成的危害越来越大,新的威胁又不断涌现,日益严重的网络安全问题,不仅使得企业遭受了巨大的经济损失,而且使国家的安全面临着严重的威胁。面
中央和地方财政关系是政府间权责划分的基本组成,是国家治理体系和治理能力现代化的关键。党的十八届三中全会以来,我国初步构建了以财政事权和支出责任划分、收入划分和转移支付为主要内容的政府间财政关系框架。党的十九届四中全会进一步提出“优化政府间事权和财权划分,建立权责清晰、财力协调、区域均衡的中央和地方财政关系”,将政府间财政关系从财政改革范畴上升为国家治理体系重要组成。目前关于政府间财政关系的研究多集
目的:通过MRI引导下兔肾VX2肿瘤微波消融,观察消融术后MRI信号变化,并与消融术后病理学表现进行对照分析,探讨MRI引导下肾肿瘤微波消融的可行性及肾肿瘤消融灶MRI-病理相关性
刘体仁作为明末清初著名诗人,才艺广泛,善于作画,且精于鉴赏。与王士禛、汪琬中同榜进士,后三人成为一生挚交。刘体仁著有《七颂堂集》,其诗风宗唐,颇有奇气。他独特的诗风在当时以及对后世皆产生了一定的影响,但学界并没有给予足够的重视。本文以刘体仁及《七颂堂集》为研究对象,对刘体仁的家世、生平、著述、交游等方面进行梳理,并在此基础上分析其诗歌的思想内容及诗学思想的形成,力求探析刘体仁在清初诗坛上的地位以及
过渡金属催化碳碳不饱和键的官能团化反应作为一种有效构建分子复杂性和多样性的手段一直受到人们的广泛关注。尽管其在过去的二十年间取得了长足的发展,但实现高度区域选择