【摘 要】
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吲哚类化合物和喹唑啉类化合物是非常重要的两类氮杂环化合物,是很多天然产物及药物的母核结构。然而以往这两类的化合物的合成方法都有原料难以获得,条件苛刻,收率不高的缺
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吲哚类化合物和喹唑啉类化合物是非常重要的两类氮杂环化合物,是很多天然产物及药物的母核结构。然而以往这两类的化合物的合成方法都有原料难以获得,条件苛刻,收率不高的缺点,因此寻找原料易得,条件温和,收率较高的合成方法意义重大。本文在铜催化Ullmann反应的基础上,研究了两种合成此类化合物的新方法。取得了以下研究成果：1：建立了一种利用铜催化N-三氟乙酰邻卤苯胺与β-氰基酯或丙二腈合成吲哚类化合物的新方法。催化剂为CuI(10mol%),碱为K2CO3(2.0eq),配体为L-脯氨酸(20mol%), DMSO:H2O(1:1)为溶剂,60℃下反应。该催化体系原料简单易得,条件温和,且收率较高。合成得到的产物含有氨基及酯基官能团,可以作为生物活性物质的中间体或者是起始原料,为合成多种具有活性的分子提供了可能,有非常广泛的用途。2：建立了一种利用铜催化取代的邻溴苯腈与脒或胍盐酸盐合成氨基喹唑啉类化合物的新方法。催化剂为CuI(10mol%),配体为DMEDA(20mol%), DMF为溶剂,80℃下反应。该催化体系原料便宜,条件温和,且收率较高。合成得到的产物为合成多种具有生物及药用活性分子提供了可能。
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