本文对天然环肽Hirsutellide A进行了反合成设计,并对其全合成进行了研究。以D-苯丙氨酸为原料,经重氮化水解后用苄酯保护,得到(2R)-羟基苯丙酸苄酯(片断一),两步总收率为56%。以甘氨酸为原料,用Boc保护氨基后N-甲基化,得到N-Boc-Me-甘氨酸(片断二),两步总收率为83%。以L-异亮氨酸为原料进行Boc氨基保护,得到N-Boc-L-异亮氨酸(片断三),收率为99%。将上述得到的片断一与片断二用DCC-HOBt法偶合得到二酯肽,脱Boc保护后与片断三用HATU偶合得到三酯肽,分别脱氨基和羧基保护后两片断用BOP-Cl偶合,得到链状六肽前体,总收率为45%(以片断二计)。最后将链状六肽脱苄酯、脱Boc,用FDPP环合,得到目标化合物,收率为22%。本文还对天然化合物Tasiamide的合成进行了初步的探讨。以D-苯丙氨酸为原料,Boc保护、N-甲基化,得到N-Boc-Me-D-苯丙氨酸;以L-脯氨酸为原料,甲酯化得到L-脯氨酸甲酯,用DCC与N-Boc-Me-D-苯丙氨酸进行偶合,得到二肽;以甘氨酸为原料,用Fmoc-OSu保护,得到Fmoc保护甘氨酸,与草酰氯反应得到Fmoc-Gly-Cl,与脱Boc的二肽偶合,得到三肽,总收率为20%(以D-苯丙氨酸计)。以L-异亮氨酸为原料,重氮化水解得到(2S)-2-羟基-3-甲基戊酸;以L-亮氨酸为原料,甲酯化得到L-Leu-OMe盐酸盐,用DCC-HOBt法与(2S)-2-羟基-3-甲基戊酸偶合,得到二肽,总收率为56%。本文所得到的关键中间体及目标化合物的结构均经核磁共振谱等鉴定。