本课题以药理筛选为先导,对常用中药酸枣仁中具有抗癌活性的有效成分进行研究,采用提取分离、精制纯化的技术和手段,得到单体化合物,经紫外(UV)、红外(IR)、高效液相(HPLC)和薄层(TLC)检测并与文献对照,鉴定为白桦脂酸。研究过程中采用单因素与正交设计的试验方法筛选从酸枣仁中提取分离、精制纯化白桦脂酸的方法,最终确定的最佳提取工艺为:以95%乙醇为提取溶媒,按料液比1:3热回流提取3次,每次1h,并通过放大验证试验,证明该工艺稳定可行。建立了高效液相色谱-蒸发光散射检测法(HPLC-ELSD)评价自制白桦脂酸原料药质量的方法,完成了原料药的初步稳定性考察。由于白桦脂酸的强疏水性影响了其在胃肠道的溶出和吸收,导致生物利用度低,大大影响了疗效。本文采用固体分散技术,对以提高溶出度和溶出速率为目的的白桦脂酸固体分散体的制备技术进行了研究。通过试验,找出了影响白桦脂酸固体分散体质量优劣的诸多因素,确定以无水乙醇为溶剂,以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)为载体,用溶剂法进行制备,药物载体比例以1:5较为适宜。采用差示热分析法(DTA)、IR和溶出速率测定等方法对固体分散体的质量进行了鉴别和检查,结果白桦脂酸在载体中以分子或无定形状态存在,在溶出介质中的溶出度和溶出速率显著提高。为将白桦脂酸固体分散体最终制成胶囊剂,对其处方筛选、工艺优化及制剂学特征进行了全面的考察,还对所制成的胶囊剂的释药模型进行了拟合,结果表明白桦脂酸从载体中的释放符合Weibull分布。建立了该胶囊剂的体外溶出度测定方法和HPLC-ELSD质量评价方法,并完成了其初步稳定性考察。综上所述,本课题初步完成了白桦脂酸从提取到制剂过程的研究,所提取的白桦脂酸原料药和制备的白桦脂酸胶囊在光照、高温、高湿及目前进行的加速、长期等各项稳定性试验中质量稳定。