新型嘧啶胺类化合物的合成及生物活性研究

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嘧啶胺类化合物是一类具有良好生物活性的含氮杂环化合物,在生物体内有很重要的生理作用并被广泛应用于医药及农药合成中。为了寻找更优良的杀菌剂,探讨分子结构与生物活性的关系,本文合成了一系列新型嘧啶胺类衍生物,结构经IR、~1H NMR和元素分析得到确证,并初步测试了它们的生物活性,探讨了化合物结构与活性的关系。 第一部分:利用含氮有机碱与酸成鎓盐的反应,以嘧霉胺和有生物活性的酸为原料,合成了28个嘧霉胺盐,其中26个未见文献报道,结构经元素分析、IR及~1H NMR得到确证。在该反应中,所有原子都转化到目标产物中,无副产物生成,实现了原子经济性,对环境友好。采用琼脂稀释法以嘧霉胺原药为对照药剂初步测试了它们对八种不同植物病菌的室内毒力作用,发现绝大多数嘧霉胺盐对被测菌种有很好的抑菌及杀菌效果,并探讨了化合物结构与杀菌活性的关系。 第二部分:先以氯甲酸酯和硫氰酸钾为原料合成异硫氰酸酯,再与有生物活性的取代氨基嘧啶反应,合成了一系列新的取代嘧啶基硫脲类化合物,合成的42个化合物中有38个为首次合成的新化合物,结构经元素分析、IR及~1H NMR得到确证。初步测试了它们对五种不同植物病菌的杀菌活性,结果表明大部分化合物对被测菌种有较好的抑制、杀灭作用。并对化合物结构与生物活性的关系进行了探讨。
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