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本文应用现代色谱手段对夹竹桃科络石属植物—络石藤 Trachelospermumjasminoids (Lindl.) Lem.和夹竹桃科狗牙花属植物—海南狗牙花 Ervatamiahainanensis 的化学成分进行了系统的分离并应用化学及光谱学方法(UV,1H-NMR, 13C-NMR, DEPT, H-1HCOSY, NOESY, HMQC, HMBC, EI-MS, 1ESI-MS, IR)进行了结构鉴定。对海南狗牙花总生物碱进行了初步的戒毒活性试验,对部分化合物进行了体外抗肿瘤和抗 HIV 病毒活性评价。建立了络石藤药材中一个化合物的含量测定方法。 络石藤具有通络止痛、凉血清热、解毒消肿的功效,主治风湿痹痛、腰膝酸痛、筋脉拘挛、咽喉肿痛、疔疮肿毒、跌打损伤、外伤出血等。 从络石藤的新鲜干燥茎叶中分离得到 34 个化合物,包括 10 个木脂素,7 个三萜,6 个黄酮,4 个紫罗兰酮衍生物。通过化学和光谱学方法鉴定了它们的结构,分别为: TJ01:络石苷元;TJ02:牛蒡子苷元;TJ03:络石苷;TJ04:络石苷元 4′-O-β-龙胆二糖苷;TJ05:去甲络石苷;TJ06*:去甲络石苷元 8′-O-β-葡萄糖苷;TJ07:罗汉松脂素酚 4,4′-二葡萄糖苷;TJ08*:络石酰胺;TJ09*:去甲络石苷元 5′-C-β-葡萄糖苷;TJ10:tanegoside B;TJ11:trachelosperoside B-1;TJ12:trachelosperosideD-1; TJ13*:trachelosperoside F; TJ14:trachelosperoside E-1;TJ15:3-O-β-D-glucopyranoside quinovic acid;TJ16:3-O-β-D-glucopyranoside quinovic acid27-O-β-D-glucopyranosyl ester ;TJ17: 3-O-β-D-glucopyranoside cincholic acid27-O-β- D-glucopyranosyl ester;TJ18:trachelosperogenin B;TJ19:芹菜素;TJ20:芹菜素 7-O-β-葡萄糖苷;TJ21:芹菜素 7-O-β-新橙皮糖苷;TJ22:木犀草苷;TJ23:柚皮苷;TJ24: 芹菜素 6,8-二-C-β-D-葡萄糖苷;TJ25:玫瑰苷;TJ26:淫羊藿苷 B5;TJ27*:络石藤紫罗兰酮苷;TJ28:猕猴桃紫罗兰酮苷;TJ29:阿 魏 酸 钠 ; TJ30 : 水 杨 酸 ; TJ31* : 络 石 内 酯 苷 ; TJ32 : 香 草 酸 ;TJ33:苯甲醇葡萄糖苷;TJ34:橡皮肌醇。 其中化合物 TJ06、TJ08、TJ09、TJ13、TJ27、TJ31 为新化合物,化合物TJ15-17、TJ23-26、TJ28-30、TJ32-33 为首次从该属植物中分离得到,化合物 TJ04、TJ 09-12、TJ14 为首次从该植物中获得。 1<WP=6>第二军医大学博士学位论文 摘要 海南狗牙花的根也叫单根木、独根木、山辣椒树、艾角青、鸡爪花等,分布于海南、广东、广西、云南等地。有清热解毒、降压、消肿止痛之功效,用于高血压病、咽喉肿痛、风湿痹痛等疾病的治疗。 利用现代色谱手段从海南狗牙花根皮中分离得到 14 个化合物,其中有 2 个新生物碱。通过化学和光谱方法鉴定了结构,它们是: TE01:老刺木碱;TE02:冠狗牙花碱;TE03:3-(2-羰基-丙基)冠狗牙花碱;TE04:3-羟基冠狗牙花碱;TE05:3-(2-羰基-丙基)伊波加明;TE06:3-(2-oxopropyl)ibogamine hydroxyindolenine;TE07:tabernamine;TE08:环阿廷醇; TE09:β-香树醇乙酸酯;TE10:(+)异落叶松脂醇 9-O-β-D-葡萄糖苷;TE11:二十八烷酸;TE12:三十六烷酸;TE13:β-谷甾醇;TE14:胡萝卜苷。 其中化合物 TE05、06 为新化合物,TE02、04、08-14 为首次从该属植物中分离得到,TE09 为该植物中首次分得。 应用吗啡精神依赖模型和小鼠热板法镇痛模型初步评价了海南狗牙花总生物碱对小鼠吗啡形成 CPP(conditioned place preference)的抑制作用及本身的精神依赖性。结果表明海南狗牙花总生物碱具有抑制小鼠 Mor 形成 CPP 的药理作用,本身没有成瘾性。 利用四氮唑盐(Methyl-Thiazol-Tetrozolium, MTT)还原法初步筛选了木脂素类化合物对人白血病细胞株 HL-60 的细胞毒活性。利用磺酰罗丹明B(sulforhodamine B, SRB)蛋白染色法筛选了木脂素类化合物对人乳腺癌细胞MAD-MB-468 的体外抑制活性,结果表明所筛化合物体外无显著活性。 利用 HIV-IIIB 感染的 MT-2 细胞模型筛选了部分木脂素类化合物和生物碱类化合物的体外抗 HIV 病毒活性,结果表明所筛化合物体外无显著活性。。 应用 HPLC 法建立了络石藤中黄酮类化合物芹菜素 7-O-β-新橙皮糖苷的含量测定方法。所建方法适用于络石藤的质量控制标准。 本文的实验结果为这两种植物的进一步研究和开发提供了详实的理论和实验依据。