【摘 要】
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该文成功地合成了他汀类药物的两部分——亲水性的药效基团和结构修饰的母体杂环;并且首次成功的设计合成了双手性噁唑硼烷体系,进一步考察了其在苯乙酮体系的不对称催化还原
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该文成功地合成了他汀类药物的两部分——亲水性的药效基团和结构修饰的母体杂环;并且首次成功的设计合成了双手性噁唑硼烷体系,进一步考察了其在苯乙酮体系的不对称催化还原反应中的应用情况.作者用me-too类的方法研制新他汀类药物,已完成药效基团和某些新杂环化合物的研制工作.第一次成功设计、合成了新型的双手性噁唑硼烷还原体系,并初步将其应用于前手性酮的不对称还原,开辟了双手性噁唑硼烷的新研究方向.实验结果表明,双手性噁唑硼烷体系在手性相匹配的情况下,对前手性酮还原的对映选择性明显的要优于单手性的噁唑硼烷的还原体系,并且对于苯环上连接有吸电子基团的前手性酮的不对称催化效果尤其明显.作者进一步考察了非手性的甘氨酸、手性的D-氨基醇和手性的L-氨基醇在手性硼烷作用下,选择性的还原c=o双键过程中的手性匹配问题.
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