辛唑嘧菌胺的合成工艺研究及其结构优化

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现阶段中国农药产量已能满足农业需要,但由于转基因作物的增多及农药市场的变化,新型农药品种特别是杀菌剂新品种仍存在严重的不足,这一现状促使我们不断寻找具有较好杀菌活性的药物品种。由巴斯夫公司开发的新型三唑嘧啶类杀菌剂辛唑嘧菌胺(ametoctradin)(商品名为Initium)即为一种具有良好杀菌活性的化合物,该杀菌剂结构有利于我们快速、高效地寻找具有良好杀菌活性的化合物。本文对杀菌剂辛唑嘧菌胺的合成工艺进行初步的研究,建立了中间体和产物完整有效的分析方法,能以较高的收率和纯度获得这一重要化合物。在此研究基础上,我们通过改变化合物骨架上侧链取代基类型,成功合成了29个未见报道的辛唑嘧菌胺衍生物,所合成化合物的母体骨架如下。我们首先对合成的辛唑嘧菌胺结构进行了X-Ray表征,确定其结构与已报道结构相同,同时其余目标化合物均通过氢谱、碳谱、质谱和元素分析表征。通过对所合成新化合物杀菌活性测试,部分化合物对某些菌种表现出了良好的抑制活性,进一步的活性测试还在进行中。
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