组蛋白乙酰化酶可以将赖氨酸残基的氨基进行乙酰化，而组蛋白去乙酰化酶能将乙酰化的赖氨酸残基进行去乙酰化。它们共同调节赖氨酸残基的乙酰化水平，当这个平衡被打破，就有可能引发一系列的疾病。人们发现，在很多的肿瘤细胞中，组蛋白去乙酰化酶都过度表达了。而组蛋白去乙酰化酶抑制剂能够选择性地诱导肿瘤细胞凋亡。因此，组蛋白去乙酰化酶已经成为新一代的抗癌靶标。近些年来，药物化学领域对组蛋白去乙酰化酶进行了大量的研究，其中辛二酰苯胺羟肟酸(Subereyl anlide hydroxamic acid，SAHA)是第一个上市的用于治疗癌症的组蛋白去乙酰化酶抑制剂。　　 本课题组在先前的研究工作中发现了三个活性与SAHA相当的化合物，本文对其中的苯并二唑化合物进行了一系列的结构修饰，同时合成了两个磷酰胺类的化合物。　　 在对苯并二唑化合物进行结构修饰的过程中，我们在苯并二唑的氮上引入了一系列的取代基，包括亲水性基团(羟乙基，腈基乙基等)、疏水性基团(异丙基，乙基等)和有可能产生π-π堆积作用的苯环。本文通过“点击化学”的方法总共合成了14个苯并二唑类化合物。另外，我们也合成了两个吲哚环的类似化合物。我们对这十六个化合物进行了体外活性测试，包括五个肿瘤细胞株和组蛋白去乙酰化酶混酶的抑制活性。而磷酰胺类化合物，我们只对其做了初步的组蛋白去乙酰化酶混酶的抑制活性测试。