风轮菜和青钱柳化学成分及药理作用研究

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风轮菜Clinopodium chinense(Benth.)O.Kuntze是一种传统中草药,为唇形科风轮菜属风轮菜的干燥地上部分,在中国称为“断血流”。风轮菜已有几百年的药用历史,它常用于治疗尿血、皮肤创伤、痢疾、流感和过敏性皮炎等,且止血效果显著。植物化学研究发现风轮菜含有黄酮类、三萜皂苷类、二萜、挥发油和脂肪酸等多种化学成分,具有抗炎、降血糖、抗氧化、抗肿瘤和抗心肌缺血等药理活性。青钱柳Cyclocaryapaliurus(Batal.)Iljinsk是中国特有的单型属植物,属于胡桃科青钱柳属,多分布在我国的湖北、安徽、福建等南方的高山地带。其嫩叶常作为保健食品原料和治疗糖尿病、高血压和高血脂的中药材,在我国广泛应用和栽培。植物化学研究表明,青钱柳的枝叶含有黄酮、三萜、多糖、氨基酸、香豆素和有机酸等多种化合物,使其具有抗炎、抗氧化、降血糖、降血脂等多种药理活性。为更充分的开发风轮菜和青钱柳的药用价值,本实验对风轮菜的化学成分,青钱柳的化学成分和治疗糖尿病心肌病的药理作用进行了研究。本课题采用硅胶,ODS,Sephadex LH-20柱色谱及半制备高效液相色谱和波谱技术并结合化学方法,对青钱柳和风轮菜进行了分离制备。从风轮菜70%的乙醇提取物中分离得到8个化合物,结构鉴定为:clinopodiside H(1),柚皮素-7-O-芸香糖苷(2),木犀草素-7-O-芸香糖苷(3),香蜂草苷(4),clinoposaponin N(5),clinopodiside I(6),clinoposaponin XX(7),buddlejasaponin Ⅳa(8),其中 1、5、6 为新化合物;从青钱柳 70%的乙醇提取物中分离得到5个化合物,结构鉴定为:山奈酚(1),medioresinol(2),(+)-松脂醇(3),(+)-表松脂醇(4),积雪草酸(5)。利用db/db小鼠为模型,研究青钱柳乙醇提取部位(ECL)改善糖尿病心肌病的作用,结果ECL能够明显降低糖尿病小鼠的血糖、TG、TC和MDA的水平,增加SOD,GSH-Px和CAT水平,表明其具有降血糖、降血脂、抗氧化的作用;ECL可显著降低血清中cTn-I水平和LDH、CK、AST的活性,改善糖尿病大鼠的心功能;同时,通过氦染色、Masson染色和Western blot实验发现,ECL降低了心肌Ⅰ型胶原和TGF-β1的表达以及心肌组织中的促炎细胞因子(TNF-α、IL-1β和IFN-γ)的水平,增加PI3K、p-AKT磷酸化的水平,表明ECL具有抗炎、抗纤维化和改善心肌肥大的作用,且ECL通过PI3K/AKT通路发挥抗炎作用;利用Western blot分析凋亡蛋白的表达,发现ECL能够降低Bax、caspase-3、9水平,增加Bcl-2水平,表明其具有抗细胞凋亡的作用。
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