二芳酰肼类昆虫生长调节剂因其独特的作用方式及选择性,使其对哺乳动物和非靶标生物具有非同寻常的安全性,对抗性害虫表现出很高的杀虫活性,并且与传统的杀虫剂不存在交互抗性,从而成为杀虫剂创制研究的热点。从1992年第一个二芳酰肼类昆虫生长调节剂品种问世,到如今已经有5个商品化的品种,预计到今年这类昆虫生长调节剂将占整个杀虫剂市场销售份额的0.6%。本文详细介绍了二芳酰肼类昆虫生长调节剂的研究开发过程和最新研究进展,以及对以抑食肼为先导的衍生物研究情况进行了比较全面的文献总结,对新型二芳酰肼类昆虫生长调节剂虫酰肼(tebufenozide)的合成和生物活性进行了研究,详细地讨论了其合成路线、实验方法和最佳工艺条件,总收率达到86.4%。并以此为基础,从二芳酰肼类昆虫生长调节剂独特的机理出发,运用分子设计理论,采用“亚结构连接法”、“生物电子等排理论”和“me too”等方式在虫酰肼结构的基础上,引入具有生物活性的肟醚结构片断,设计并合成了13个新型的二芳酰肼-肟醚类衍生物,所合成化合物的结构如下(I): N-叔丁基- N’-[4-取代胺氧甲基苯甲酰基]-3,5-二甲基苯甲酰肼本文对反应的过程进行了简单的分析和研究。列出了所有中间体的物理性质,对所合成的目标化合物均采用IR、1H NMR、MS和元素分析等测试手段进行了表征,并讨论了其波谱特性。采用国家南方农药创制中心湖南基地生测部生物活性标准操作程序(SOP)对所得虫酰肼和新化合物进行了生物活性测定。生物活性结果表明:虫酰肼具有很好的杀虫活性,对粘虫(Mythimna separata)杀虫活性达到了100%。部分新化合物在1000 mg/L下也表现出了良好的杀虫活性,其中化合物3c、3g和3j对粘虫(Mythimna separata)的杀虫活性均达到100%。