2,6-二取代吡啶衍生物的合成与生物活性研究

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探索、研制高效、低毒、环境友好的具有新颖结构的农药活性化合物,是当今农药创制研究的方向,具有生物活性的吡啶衍生物农药则正是适应这一发展要求的研究热点。本文在前人研究成果的基础上,利用生物合理设计及活性叠加原理,设计合成了系列I与II中的27个新的2, 6-吡啶二甲酰氧基烃基膦酸二烷基酯以及系列III中的10个新的2, 6-吡啶二甲酰基硫脲衍生物。目标化合物的结构分别为:I. 2, 6-吡啶二甲酰氧基烃基膦酸二甲酯(17个化合物,Ⅰa~q)II. 2, 6-吡啶二甲酰氧基烃基膦酸二乙酯(10个化合物,IIa~j)III. 2, 6-吡啶二甲酰基硫脲衍生物(10个化合物,IIIa~j)本文提出了以上三个系列化合物各自的合成通法,初步探讨了目标化合物及相关中间体的合成条件。所有目标化合物均通过IR、1HNMR、MS及元素分析对其结构进行了表征与确证。此外,本文还对目标化合物的除草活性进行了初步测试,并以此为基础对各自的构效关系进行了详细探讨。测试结果表明,所有化合物都具有一定的除草活性,部分还具有一定的植物生长调节功能。
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