姜黄素（curcumin）是从药用植物姜黄的根茎中提取的一种植物多酚物质，多作为食用色素和食品添加剂使用，同时还具有抗氧化、抗肿瘤、抗HIV病毒等多种药理活性，已引起了化学家和药物学家的广泛关注。以姜黄素为先导化合物，进行结构改造和修饰，目前已有较多的报道，但多为医学上的研究，农业上的应用甚少。本实验室前期的研究表明，姜黄素类化合物有一定的杀螨活性，在控制农业害螨上有一定的研究价值。因此本研究也选其为模板化合物，对其进行结构修饰，以期能提高其杀螨活性，为新型杀螨剂的创制奠定一定的理论基础。1姜黄素二苯腙衍生物的合成利用姜黄素分子结构中的β-二酮较易与肼类物质进行亲核加成的特点，通过控制条件，使其与盐酸苯肼反应，生成姜黄素二苯腙衍生物。其结构经过红外光谱（IR）、核磁共振（¹HNMR）和元素分析（EA）证实。此化合物结构新颖，未见报道。在合成过程中还探讨了多种影响因子对姜黄素二苯腙生成的影响。当姜黄素：盐酸苯肼∶冰醋酸=1∶2.25∶2（mmol∶mmol∶ml），醋酸滴加时间为40min，40℃下冷凝回流30h，产物的产率最高。2姜黄素二苯腙衍生物的分离和提纯目标产物采用常规的普通硅胶柱层析和重结晶法进行分离和提纯。探讨了不同型号的硅胶，不同洗脱剂，以及柱的流速对产物分离的影响。发现采用100-200目硅胶填充层析柱，用乙酸乙酯∶石油醚=3∶4（V／V）洗脱，流速控制在1ml／2min能够较好的分离姜黄素二苯腙。乙酸乙酯中加入少量的石油醚重结晶效果较好。3姜黄素二苯腙衍生物的生物活性评价以姜黄素和哒螨酮作为对照，评价了姜黄素二苯腙对柑橘全爪螨、朱砂叶螨、腐蚀酪螨、酢浆草岩螨的触杀活性。发现姜黄素和姜黄素二苯腙对这四种害螨的触杀作用基本上呈现这样一种大小关系：柑橘全爪螨＞酢浆草岩螨＞朱砂叶螨＞腐食酪螨；同时姜黄素二苯腙对柑橘全爪螨的触杀活性与姜黄素在各时间段相当，与哒螨酮的活性也差别不大，对柑桔全爪螨24h、48h、72h的LC₅₀分别为0.5236mg／ml、0.3025 mg／ml、0.2064mg／ml；姜黄素二苯腙对酢浆草岩螨各时间段活性要略高于姜黄素，但二者均低于哒螨酮原药的活性，姜黄素二苯腙对酢浆草岩螨24h、48h、72h的LC₅₀分别为1.0123mg／ml，0.3969mg／ml，0.1590mg／ml；姜黄素二苯腙对朱砂叶螨24h的触杀活性明显高于姜黄素，24h LC₅₀为3.3755mg／ml，二者48h、72h活性相当，但均远低于哒螨酮原药；姜黄素二苯腙对腐食酪螨的活性要略高于姜黄素，但在四种供试螨中最低。这说明我们对姜黄素引入结构还是有一定研究意义的。至于的引入致使姜黄素二苯腙与其靶标的结合发生了怎样的变化，目前还没有定论，有待进一步的研究。