本文以天然产物香兰素为先导化合物,引入1,3,4-噻二唑结构单元,合成了一系列含有1,3,4-噻二唑结构的香兰素衍生物。并基于水稻病害的防治,采用菌液浑浊度法,测试目标化合物对水稻的两种病原细菌的离体抗菌活性,即水稻白叶枯病菌（Xanthomonas oryzae pv.oryzae,Xoo）和水稻细菌性条斑病菌（Xanthomonas oryzae pv.oryzicola,Xoc）。此外,采用剪叶法,对具有较好离体抗细菌的化合物进行活体盆栽试验。并对具有较好离体抗细菌的化合物进行初步的抗菌作用机制研究。主要工作总结如下:1.以天然产物香兰素为先导结构,引入1,3,4-噻二唑结构单元,设计、合成了34个新颖的含有1,3,4-噻二唑结构单元的香兰素衍生物,并通过核磁共振氢谱（¹H NMR）、核磁共振碳谱(¹³C NMR)及高分辨质谱（HRMS）对目标化合物的结构进行表征。2.通过菌液浑浊度法,测试目标化合物抗水稻白叶枯病菌（Xanthomonas oryzae pv.oryzae,Xoo）和水稻细菌性条斑病菌（Xanthomonas oryzae pv.oryzicola,Xoc）的离体抗细菌活性。结果表明,目标化合物12、14、17、18、27、28和29对Xoo表现出良好的抗菌活性,EC₅₀值分别为38.74、33.73、33.25、31.78、16.03、28.47和3.14μg/m L,优于对照药剂叶枯唑（67.64μg/m L）及噻菌铜（87.03μg/m L）。同时,目标化合物17、18、27、28和29对Xoc表现出良好的抗菌活性,EC₅₀值分别为35.49、26.54、27.69、36.47和8.83μg/m L,优于对照药剂叶枯唑（79.26μg/m L）及噻菌铜（108.99μg/m L）。3.采用剪叶法测试目标化合物29对水稻白叶枯病的活体盆栽效果。结果表明,目标化合物29对水稻白叶枯病具有一定的活体活性,其保护和治疗活性分别为49.34%和40.96%,和商品药剂叶枯唑（56.97%和48.30%）及噻菌铜（46.43%和43.98%）相当。4.对目标化合物29的抗菌作用机制进行初步的研究,实验结果表明,化合物29可能通过降低Xoo胞外多糖的产量,增加细胞膜通透性,并对细胞表面结构造成破坏,从而降低对宿主的致病性。