本文设计合成了一组以3,3-二甲氧基-1,1-二羧酸环丁烷为离去基团的二价铂配合物I-1/2,以及一组以N-异丙基取代的1R,2R-环己二胺（1R,2R-DACH）为载体基团的含有不同轴向基团的四价铂配合物II-1/2/3。以上配合物均通过¹H-NMR,¹³C-NMR,元素分析和ESI-MS等技术手段进行了结构表征,其中部分配合物还进行了X-射线衍射测试单晶结构。二价铂系列配合物的体外细胞毒活性测试结果表明,化合物I-2对人肝癌细胞株HepG2和人非小细胞肺癌细胞株A549均具有与顺铂相当的细胞毒性,并且相比于不含有3位取代的双-OCH₃的母体化合物Pt（dach）（CBDCA）活性高出近6倍。这一结果表明在离去基团二羧酸环丁烷的3位引入双-OCH₃能够提高药物的体外细胞毒活性。通过紫外吸收方法对化合物I-2和Pt（dach）（CBDCA）与含硫蛋白（包括L-蛋氨酸和硫脲）之间反应的动力学进行了研究,结果表明双-OCH₃的引入可以提高配合物与含硫蛋白之间的反应活性。DFT理论计算表明Pt（dach）（CBDCA）的反应活化能高于化合物I-2,与实验结果相符。四价铂配合物的体外细胞毒活性测试结果表明,化合物II-3对人肝癌细胞株HepG2、人非小细胞肺癌细胞株A549和人结肠癌细胞株HCT116都具有优于阳性对照药物的细胞毒性,并且优于其余两个不同轴向基团的同系列化合物,由此表明轴向基团的结构对化合物的细胞毒性具有较大影响。通过紫外动力学测试方法对化合物II-1/2/3在不同pH值下的水解反应进行了研究,结果表明它们的水解速率随pH的升高而增大。对水解产物进行分析可知化合物II-3（轴向基团为二氯乙酸根）的水解发生在轴向位置,而化合物II-2（轴向基团为乙酸根）的水解发生在赤道方向的离去基团位置。通过对轴向基团为乙酸根而含有不同载体基团的化合物II-2/4/5以及Satraplatin进行水解动力学研究,结果表明四价铂配合物水解速率受载体基团结构影响较大,其顺序为NH₃<NH₂R<NHR₂,即水解速率与载体基团的供电子能力成正相关。DFT理论计算结果也与实验结果吻合。