1-氨基环丙烷-1-羧酸及其衍生物具有许多独特的生理和生物活性，一些天然及人工合成的环丙烷氨基酸可作为植物生长调节剂、除草剂、甜味剂、酶抑制剂和神经兴奋剂；在植物化学、医药化学、农业科学和食品科学等方面具有重要的应用价值和广阔的应用前景。 在已知的众多环丙烷氨基酸类化合物中，研究得最多的是2-取代和2，2-二取代的环丙烷氨基酸，而2，3-二芳基取代的环丙烷氨基酸的合成很少报道。由于两个芳环的引入，增加了三元环的空间张力，将会使2，3-二芳基取代的环丙烷氨基酸具有更加独特的性质。为此，本文对这类化合物的合成方法进行了研究。 本文分两部分： 第一部分，系统总结概述了环丙烷氨基酸衍生物的四种立体选择性合成方法：①甘氨酸等价物与1，2－亲电试剂环烷基化成环②不饱和双键与重氮化合物加成成环③α，β-脱氢氨基酸衍生物与叶立德加成成环④由环丙酮衍生物合成。 第二部分，以α，β-脱氢氨基酸衍生物与重氮化合物的加成反应为关键步骤，高立体选择性(100％)地合成了十三种新的2，3－二取代环丙烷氨基酸衍生物；产物经碱性醇解、酸性水解得到了2，3-二取代环丙烷氨基酸。 第一步，利用Erlenmeyer反应合成了2-苯基-4-芳亚甲基-5-噁唑酮。第二步，以甲苯为溶剂，2-苯基-4-芳亚甲基-5-噁唑酮和苯基重氮甲烷在室温下反应8-48hrs，得到了五个螺环丙烷衍生物，产率58.3％～90.0％．经单品X-射线衍射分析，这步反应只得到反式产物，反应的立体选择性为100％．第三步，住甲醇钠催化下，螺环丙烷衍生物甲醇解、开环，只需30min就可以得到定量的N和C均被保护的环丙烷氨基酸衍生物。第四步，被保护的环丙烷氨基酸衍生物在4M HCl／HOAc中加热回流24hrs，生成相应的2，3-二芳基环丙烷氨基酸，产率56.6～7.2％。 最后，对合成出的所有产品均用红外、氢核磁共振等现代分析测试手段进行了表征和确认。 实验结果表明，用该方法合成2，3－二芳基环丙烷氨基酸衍生物只有以下优点：原料易得、反应条件温和、操作简便、产率高，尤其可贵的是产物的立体选择性很好(100％)。可以预料，在2-苯基-4-芳亚甲基-5-噁唑酮中引入手性因素后，应用同样的方法，将合成出具有三个手性中心的环丙烷氨基酸。