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葛根素(Pueraria)目前在治疗心血管系统疾病方面疗效较好,安全范围较广,具有较广阔的开发前景。本文以葛根素为原料进行了系列处方前研究,为进一步研究制备葛根素固体分散体和葛根素骨架缓释片提供数据支撑；在接近体液PH值的磷酸缓冲液(PH=6.8)中,葛根素的平衡溶解度值和葛根素的表观油水分配系数值均相对较高,故测定葛根素溶出度实验,选择PH=6.8的磷酸缓冲液作为溶出介质；建立的紫外分光光度法,用于测定葛根素原料药的含量及用于研究制备葛根素固体分散体。研究将难溶性药物葛根素制备成葛根素固体分散体,以提高其溶解度和体外溶出速率；采用饱和溶液法测定其平衡溶解度；采用摇瓶法测定其表观油水分配系数；以体外溶出度为评价指标,分别考察制备方法、载体用量等,确定最佳的制备工艺；最终确定采用熔融法,以PEG4000为载体,制备葛根素固体分散体,该方法可显著提高葛根素的溶解度和体外溶出度,但对葛根素的表观油水分配系数几乎无影响,同时发现葛根素的平衡溶解度及葛根素的表观油水分配系数均与介质的PH值有关,为葛根素吸收机制的研究奠定了基础。采用HPLC方法,以葛根素的体外释放度为考察指标,通过单因素试验法和正交设计试验法,分别考察骨架材料、用量、填充剂的种类等,最终确定采用湿法制粒压片法,以HPMC K100M和HPMC E4M作为复合骨架材料,用量分别为片剂总重的10%和20%,乳糖作为填充剂,用量为片剂总重的30%,制备的葛根素骨架缓释片,具有较明显的12h缓释效果,且处方合理,制备工艺可行。之后进行体外释药机制的研究,制备葛根素骨架缓释片释放规律符合Kormeyer-Peppas方程曲线,且释药过程是药物扩散和骨架溶蚀协同作用的结果。