富勒烯及其衍生物因其独特的三维结构而广泛应用于化学、生物学、材料学、医学等领域。其中，最具代表性的富勒烯[60]衍生物在抗HIV病毒、抗菌、抗肿瘤、酶活性抑制、抗氧化和神经保护等很多方面显示出独特的功效和生物学活性。脱氢枞胺是一种具有三环菲结构的光学活性胺，是歧化松香胺的主要成分，已被公认为具有杀菌等生物活性。将C₆₀与脱氢枞胺结合在同一分子中，探索新分子的生物活性是有价值的研究课题。本文以脱氢枞胺和乙二醛为反应物，以无水乙醇为反应溶剂，在回流温度下发生缩合反应，合成了未见文献报道的乙二醛单缩脱氢枞胺Schiff碱（2a）。再以化合物2a与肌氨酸及C₆₀为反应物，在氮气保护下，在加热至回流的甲苯溶液中发生1,3-偶极环加成反应，生成N-甲基-2-脱氢枞亚氨甲基-3,4-富勒烯吡咯烷（3a），所有产物经过FT-IR，1H NMR，13CNMR，ESI-MS，MALDI-TOF-MS等分析方法检测确认为预期产物。以脱氢枞胺为原料，乙酸酐为氨基保护试剂，氧化得7-氧代乙酰脱氢枞胺（1b）。将化合物1b加入DMF/POCl3中，1,2-二氯乙烷为反应溶剂，回流条件下发生Vilsmeier-Haack-Arnold反应，生成了与预期设想不同的13-氯-2,3-二（N,N-二甲氨基）-1-甲酰基-11-异丙基-5a,8a-二甲基-5a,6,7,8,8a,13c-六氢菲并[5a,13c-f:13c,13a-g]-5,5a,13a,3c-四氢吲嗪（2b）。再以化合物2b与肌氨酸及C₆₀为反应物，在氮气保护下，在加热至回流的甲苯溶液中发生1,3-偶极环加成反应，生成N-甲基-3,4-富勒烯吡咯烷（3b），最终产物及中间产物经FT-IR，1H NMR，13C NMR，ESI-MS， HRMS， MALDI-TOF-MS等分析方法对结构进行了表征。在合成出的C₆₀吡咯烷衍生物的基础上，通过与H2O2在四丁基氢氧化铵催化下，在加热至回流的甲苯与水的混合液中反应，合成出水溶性多羟基C₆₀衍生物。产物经过FT-IR，元素分析，热重分析等分析方法检测确认为目标产物，N-甲基-2-脱氢枞胺亚胺基-3,4-富勒烯吡咯烷水性化产物（4a）的平均分子式可写为C₆₀C₂₄H₃₆N₂（OH）₃₆·5H₂O，N-甲基-3,4-富勒烯吡咯烷水性化产物（4b）的平均分子式可写为C₆₀C₃H₇N（OH）₃₈·6H₂O。对合成出的两个水溶性多羟基C₆₀衍生物分别做了体外抗HIV-1逆转录酶活性测试和抗HIV-1蛋白酶活性测试，结果表明，两个水溶性多羟基C₆₀衍生物对HIV-1逆转录酶的半数抑制浓度（IC50）分别为：4a:47.89μg/mL，4b:108.64μg/mL；对HIV-1蛋白酶几乎不表现出抑制活性。