【摘 要】
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2-甲氧基雌二醇(2ME2)是已经进入临床Ⅱ-Ⅲ期研究的新生血管抑制剂。通过骨架替换策略,本论文设计并合成了3’-甲氧基己烯雌酚类和2-苯基吲哚类两个系列的2-甲氧基雌二醇非甾体骨架类似物,并进一步对双羟基进行结构改造,合成了一系列具有双氨基磺酸酯边链结构的衍生物。测试了目标化合物及部分中间体对人脐静脉内皮细胞(HUVEC)、人子宫内膜癌细胞(RL95-2)、人卵巢癌细胞(SKOV-3)、人乳腺癌
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2-甲氧基雌二醇(2ME2)是已经进入临床Ⅱ-Ⅲ期研究的新生血管抑制剂。通过骨架替换策略,本论文设计并合成了3’-甲氧基己烯雌酚类和2-苯基吲哚类两个系列的2-甲氧基雌二醇非甾体骨架类似物,并进一步对双羟基进行结构改造,合成了一系列具有双氨基磺酸酯边链结构的衍生物。测试了目标化合物及部分中间体对人脐静脉内皮细胞(HUVEC)、人子宫内膜癌细胞(RL95-2)、人卵巢癌细胞(SKOV-3)、人乳腺癌细胞(MCF-7)和人乳腺癌细胞(T-47D)的体外抑制活性,结果表明：3’-甲氧基己烯雌酚类化
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研究目的：本文旨在通过检测寻常型银屑病患者经阿维A治疗后血清及外周血PBMC中CC型趋化因子RANTES和MCP-1水平及mRNA表达量的变化,观察阿维A对银屑病患者趋化因子RANTES及MCP-1的影响,以期探讨补充阿维A治疗银屑病的可能机理。研究方法：阿维A治疗前后48例银屑病患者及30名健康对照者,分别采用ELISA检测血清中RANTES和MCP-1水平；采用实时荧光定量RT-PCR法检测外
背景和目的：特应性皮炎(AD)又称异位性皮炎或遗传过敏性皮炎,近年来其发病率有明显增加的趋势且缺乏有效的治疗方法,从而严重影响了患者的生活质量。该病病因复杂,其发病机制尚不完全清楚,这为从根本上对控制本病的发生和发展带来了很大困难。本文旨在研究特应性皮炎患儿外周血单一核细胞RORγt基因和Foxp3基因的表达水平,探讨其在特应性皮炎发生及发展进程中的作用及意义。方法：选取特应性皮炎患儿63例为研究
目的通过上调淋巴细胞CLEC2B (C-type lectin domain family2, member B)基因的转录表达,观察对淋巴细胞的增殖、sIL-2RmRNA、IL-6mRNA和IFN-γmRNA表达的影响,将CLEC2B基因过表达的淋巴细胞培养上清液作用于黑素细胞,观察培养上清液对黑素细胞增殖、酪氨酸酶活性、黑素合成的影响,以进一步明确该基因对黑素细胞的作用,探讨其在白癜风中的发病
目的通过对新发现的白癜风相关基因CLEC2B进行功能学研究以揭示该基因可能的相关致病靶点。建立淋巴细胞瞬时转染体系,沉默淋巴细胞中CLEC2B基因表达,观察其对淋巴细胞增殖及其细胞因子IL-4mRNA、sIL-2RmRNA、 IL-6mRNA表达的调节作用,观察CLEC2B基因沉默后淋巴细胞上清液对黑素细胞增殖活性的影响从而揭示CLEC2B基因参与白癜风发病的免疫学机制。方法本实验选用Jurkat
目的：制备出包封率高、载药量和粒径符合要求的奥沙利铂脂质体,通过工艺的进一步研究继而制备出能够提高脂质体贮存稳定性的奥沙利铂脂质体冻干品。最后,以奥沙利铂注射液为参照,通过研究奥沙利铂脂质体在大鼠体内的药物动力学参数,确定奥沙利铂脂质体的体内特性。方法：首先通过奥沙利铂的处方前研究考察药物的性质,并建立奥沙利铂脂质体载药量和包封率的测定方法,为后续的处方工艺研究奠定基础。在处方前研究的基础上,以包
紫杉醇(Paclitaxel)是从紫杉(Taxus brevifolia)的树皮中提出的一种化合物,可作用于细胞的微管,干扰细胞的各种功能,从而抑制细胞的分裂。通过对其进行结构修饰所得到的紫杉醇类化合物及其类似物,显示出与紫杉醇相当甚至更强的抗癌活性,并且抗多药耐药性、水溶性、抗癌谱、毒副作用等诸方面性质均优于紫杉醇。创新药物氟代紫杉醇是由复旦大学药物化学教研室经过新的合成路线合成出的一种化合物,
本文由两章组成,第一章为桑属异戊烯基黄酮类化合物干预脂肪细胞分化作用的研究,第二章主要对天然产物脂肪细胞分化干预作用的研究进展进行了综述。脂肪组织作为能量储存和内分泌器官,在人体能量平衡、胰岛素作用、脂质代谢中发挥重要作用,是代谢调节的中枢。促进脂肪细胞分化能够增加脂肪组织胰岛素敏感性,促进脂肪细胞葡萄糖转运。天然产物资源丰富,从中挖掘和寻找新的干预脂肪细胞分化,改善胰岛素抵抗和2型糖尿病的先导化
目的：将构建好的针对PPARy基因的shRNA真核表达重组载体转染人脐静脉内皮细胞株(HUVECs),研究PPARA低表达对高糖诱导HUVECs胰岛素抵抗(IR)和易感性的作用及机制。方法：将已构建好的且沉默效率为63.2%的shRNAPPARy3为研究对象。实验分组：正常对照(Control)组、胰岛素抵抗(IR)组、空质粒(Non-silencing shRNA)组、shRNAPPARy3组。
氨肽酶N (Aminopeptidase N, APN),又名CD13,是一类膜型锌离子依赖型的外肽酶,广泛分布于人体各个组织,其中在小肠、肾、肝以及脑组织中含量较高。研究表明,APN能降解细胞外基质(extracellular matrixc,ECM),参与肿瘤细胞对正常细胞基底膜和细胞间质、基质的侵入以及对血管壁的穿透,最终促进肿瘤细胞的侵袭和远行转移,因此APN在肿瘤的侵袭转移机制中发挥着重
5-HT2A受体属于A类GPCR受体,广泛分布于大脑神经种属系统以及外周器官组织中,对身体功能调节起重要的作用。在大脑中枢神经系统中,5-HT2A受体调节作用包括神经兴奋,人类行为变化,学习能力以及情绪调控。激动中枢神经5-HT2A受体能引起致幻,为可卡因,安非他命等成瘾性药物是通过该受体作用。目前5-HT2A受体拮抗剂为药物设计的研究热点。非经典抗精神病药物以同时拮抗多巴胺D2受体和5-HT2A