以姜黄素类似物C66为先导化合物，根据其特征设计一系列N-取代-3，5-二（2-（三氟甲基）亚苄基）哌啶-4-酮衍生物，并对其生物活性进行初步的测定。本文以羟醛缩合等反应原理进行化学合成，得到目标化合物，并通过ESI-MS、1H-NMR、13C-NMR、IR等进行结构确认;采用CCK-8实验检测化合物对大鼠骨髓细胞的增殖影响（即毒性作用），对小鼠骨髓细胞基本无毒性作用;采用ELISA法测定目标化合物对炎症细胞因子TNF-α， IL-6，IL-1β，IL-10，PEG2的抑制作用，结果大部分化合物的抗炎结果都比较理想，化合物a3，c1，c2，c5，c6，c10对TNF-α，IL-6的抑制率皆达到了50％以上;采用NO含量检测法测定部分目标化合物的抗炎活性，结果显示对NO有显著的抑制作用，并且呈浓度依赖性;采用大鼠足趾肿胀实验观察目标化合物的抗炎活性，与对照药相比，待测化合物能显著降低小鼠足肿胀度，并呈浓度依赖性。　　采用高效液相色谱法测定目标化合物c6在大鼠体内的生物利用度。静脉注射目标化合物c6时，血药浓度CMAX为4.63±1.91 mg/L，TMAX为2.05±1.12 min;口服目标化合物c6时，血药浓度CMAX为0.89±0.63 mg/L，TMAX为15.50±4.88min。相比较姜黄素，该目标化合物c6略有优势。　　另外，做了化合物的抗肿瘤活性研究，采用LANCE Ultra TR-FRET Assays方法，测定目标化合物的体外激酶抑制活性，结果表明目标化合物对激酶几乎没有活性;采用MTT法测定目标化合物对人正常细胞HL2207，肺癌细胞A549、人乳腺癌MCF-7、结肠癌细胞lovo和宫颈癌细胞Hela229的抑制活性，大部分目标化合物抑制肿瘤细胞作用较对照EF24而言相对较弱，其中c6的抑制作用最强，其中部分化合物对肿瘤细具有选择性。　　根据初步的抗炎抗肿瘤活性的测定，大部分化合物都有抗炎活性，小部分化合物有抗肿瘤活性。c类化合物在抗炎和抗肿瘤活性方面表现较强，其中c6比较突出，毒性也小。并且经过药代动力学的研究，化合物的半衰期和血药浓度都比对照药姜黄素强，从活性的角度出发，这类衍生物具有一定的改造潜力。