重楼为百合科植物云南重楼(Paris polyphylla Smith var.Yunnanensis(Franch.)Hand.-Mazz)或七叶一枝花(Paris polyphylla Smith var.chinensis(Franch.)Hara)的干燥根茎[1]。在我国有着悠久的药用历史，以蚤休之名首载于《神农本草经》。主要分布于我国四川、陕西、云南等西南各省区。重楼性微寒，味苦；有小毒。具有清热解毒、止血止痛、消肿散瘀之功效[2]，药用历史悠久，种类和资源极为丰富，早已成为民间常用的抗肿瘤药物之一。在我国，现已有楼莲胶囊、金复康口服液等几种复方成药市售，用于治疗多种肿瘤症。现代药理实验发现，重楼提取物对多种人体肿瘤细胞均有显著抑制作用，且是著名中成药云南白药季德胜蛇药片、宫血宁胶囊等的主要组成药物。近年来研究发现云南重楼的主要化学成分为甾体皂苷类、黄酮类、甾醇类、植物蜕皮激素类。但对陕西重楼的化学成分的报道尚不多见，为寻找具有生物活性的化学单体，故本文对陕西重楼进行了系统地化学成分研究。　　 本课题在中医药理论指导下，结合多学科的研究技术和研究方法，采用硅胶柱层析、大孔树脂柱层析、制备薄层色谱（PTLC）等提取分离手段，对陕西重楼各提取部分进行了系统地分离，对陕西重楼的有效部位进行筛选，对抗肿瘤活性进行了对比分析。本课题针对陕西重楼分离所得化合物进行抗肿瘤生物活性测试，结合药效学验证了陕西重楼抗肿瘤的活性部位。　　 本课题采用H22(小鼠肝癌细胞)、S180(肉瘤细胞)两种肿瘤细胞株，对小鼠进行的体外药理活性筛选。结果表明：80％乙醇提取部位和乙酸乙酯提取部位均显示较强药理活性，而石油醚提取部分在较低浓度下未显示生物活性，正丁醇提取部位在低浓度和高浓度均没有显示生物活性，水提取部位非但没有抑制肿瘤细胞体外增值作用反而能够促进肿瘤细胞体外增值。与此同时，乙酸乙酯提取部分显示出比80％乙醇提取部分更强的生物活性。　　 体外抗肿瘤活性测试结果表明陕西重楼的乙酸乙酯和80％乙醇提取物抗肿瘤活性显著，故对陕西重楼乙酸乙酯提取部位和80％乙醇提取部位进行了分离，并从中分离出了2个化学单体。　　 陕西重楼乙酸乙酯提取部位和80％乙醇提取部位在体外实验表明均具有较好的抗肿瘤作用。本课题通过对其分别以MTT法测定对S180肉瘤细胞、H22肝癌肿瘤细胞体外增值的抑制情况的研究发现，陕西重楼中存在着除了重楼皂昔类之外的其他抗肿瘤活性成分，且主要分布在乙酸乙酯提取物和80％乙醇中。本课题通过对陕西重楼抗肿瘤的有效部位和有效成分的初步药理学研究，初步上探明了中药陕西重楼抗肿瘤作用的有效部位和部分有效成分，为进一步深入研究其抗肿瘤的机理奠定了良好的基础。