小肠P-gp表达作用与诺氟沙星生物利用度关系研究

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位于小肠粘膜上皮细胞的转运膜蛋白,P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp),被认为能发挥一种能量依赖的"药物溢出泵"(drug efflux pump)的作用,即能够把已经进入细胞内的药物以主动转运的方式泵出至细胞外,这种作用在一定程度上影响一些药物的生物利用度.诺氟沙星是常用的抗菌药物,口服生物利用度较低,约30~40﹪,推测其与P-糖蛋白的泵药作用有关.该研究考察了诺氟沙星、多药耐药逆转剂(维拉帕米、普罗帕酮)和大鼠小肠P-gp三者之间的关系.分别采用离体外翻小肠囊吸收实验和原位小肠吸收实验研究了多药耐药逆转剂(维拉帕米、普罗帕酮)对诺氟沙星小肠吸收的影响.运用SDS-聚丙烯酰胺凝胶技术,我们研究了诺氟沙星、维拉帕米和普罗帕酮对大鼠小肠P-gp表达的影响.
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